Galvus - návod k použití, recenze, analogy a lékové formy (tablety 50 mg, s metforminem 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) léčiva k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí a těhotenství. Struktura

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Galvus. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku a také názory lékařských specialistů na používání přípravku Galvus v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy Galvus v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí, během těhotenství a kojení. Složení léku.

Galvus je orální hypoglykemický lék. Vildagliptin (účinná látka léčiva Galvus) je zástupcem třídy stimulátorů ostrovního aparátu slinivky břišní, selektivně inhibuje enzym dipeptidylpeptidázu-4 (DPP-4). Rychlá a úplná inhibice aktivity DPP-4 (více než 90%) způsobuje zvýšení bazální i potravou stimulované sekrece glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a inzulínotropního polypeptidu závislého na glukóze (HIP) ze střeva do systémové cirkulace po celý den.

Zvýšením koncentrace GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti pankreatických beta buněk na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu v závislosti na glukóze..

Při použití vildagliptinu v dávce 50 - 100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce pankreatických β-buněk. Stupeň zlepšení funkce beta buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; takže u jedinců, kteří netrpí diabetes mellitus (s normální plazmatickou glukózou), vildagliptin nestimuluje sekreci inzulínu a nesnižuje glukózu.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 vildagliptin zvyšuje citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení glukózově závislé regulace sekrece glukagonu. Snížení hladiny nadbytku glukagonu během jídla zase způsobuje snížení rezistence na inzulín.

Zvýšení poměru inzulín / glukagon na pozadí hyperglykémie v důsledku zvýšení koncentrací GLP-1 a HIP způsobuje snížení produkce glukózy v játrech jak v prandiálním období, tak po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukózy v krevní plazmě.

Kromě toho je při použití vildagliptinu zaznamenáno snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, tento účinek však není spojen s jeho účinkem na GLP-1 nebo HIP a se zlepšením funkce beta buněk pankreatu.

Je známo, že zvýšení GLP-1 může zpomalit vyprazdňování žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

Galvus Met je kombinovaný perorální hypoglykemický lék. Složení léčiva Galvus Met zahrnuje dvě hypoglykemická činidla s různými mechanismy účinku: vildagliptin patřící do třídy inhibitorů dipeptidylpeptidázy-4 a metformin (ve formě hydrochloridu), zástupce třídy biguanidů. Kombinace těchto složek vám umožní účinněji kontrolovat koncentraci glukózy v krvi u pacientů s diabetem typu 2 po dobu 24 hodin.

Struktura

Vildagliptin + pomocné látky (Galvus).

Vildagliptin + hydrochlorid metforminu + pomocné látky (Galvus Met).

Farmakokinetika

Když se vildagliptin užívá nalačno, rychle se vstřebává. Při současném požití s ​​jídlem se rychlost absorpce vildagliptinu mírně snižuje, avšak příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce a AUC. Lék je distribuován rovnoměrně mezi plazmu a červené krvinky. Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinu. V lidském těle se převede 69% dávky léku. Po požití léku je asi 85% dávky vyloučeno ledvinami a 15% střevy, ledvinové vylučování nezměněného vildagliptinu je 23%.

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyly stanoveny.

Na pozadí stravování je stupeň a rychlost absorpce metforminu poněkud snížena. Lék se prakticky neváže na plazmatické proteiny, zatímco deriváty sulfonylmočoviny na ně váží více než 90%. Metformin proniká do červených krvinek (pravděpodobně posílení tohoto procesu v průběhu času). Při jednorázovém intravenózním podání zdravým dobrovolníkům se metformin vylučuje ledvinami beze změny. Není metabolizován v játrech (u lidí nebyly detekovány žádné metabolity) a nevylučuje se žlučí. Při požití se přibližně 90% absorbované dávky vylučuje ledvinami během prvních 24 hodin.

Pohlaví pacientů nemá vliv na farmakokinetiku metforminu.

Farmakokinetické vlastnosti metforminu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyly stanoveny.

Účinek potravy na farmakokinetiku vildagliptinu a metforminu ve složení léčiva Galvus Met se nelišil od účinku při samostatném užívání obou léčiv.

Indikace

Diabetes mellitus 2. typu:

  • jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
  • u pacientů, kteří dříve dostávali kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě jednotlivých léků (pro Galvus Met);
  • v kombinaci s metforminem jako počáteční lékovou terapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;
  • jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionem nebo inzulínem v případě neúčinnosti dietní terapie, fyzického cvičení a monoterapie těmito léčivy;
  • jako součást trojkombinované terapie: v kombinaci se deriváty sulfonylmočoviny a metforminem u pacientů dříve léčených deriváty sulfonylmočoviny a metforminu na pozadí stravy a cvičení a kteří nedosáhli dostatečné kontroly glykémie;
  • jako součást trojkombinace: v kombinaci s inzulínem a metforminem u pacientů, kteří dříve dostávali inzulin a metformin na pozadí stravy a cvičení a nedosáhli dostatečné kontroly glykémie.

Uvolněte formuláře

50 mg tablety (Galvus).

Potahované tablety 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Návod k použití a dávkovací režim

Galvus se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Dávkovací režim léčiva by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti..

Doporučená dávka léčiva během monoterapie nebo jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulínem (v kombinaci s metforminem nebo bez metforminu) je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s těžším diabetem typu 2, kteří dostávají léčbu inzulínem, se Galvus doporučuje v dávce 100 mg denně.

Doporučená dávka léčiva Galvus jako součást trojkombinované terapie (vildagliptin + deriváty sulfonylmočoviny + metformin) je 100 mg denně.

Dávka 50 mg denně by měla být předepsána v 1 dávce ráno. Dávka 100 mg denně by měla být předepsána 50 mg 2krát denně ráno a večer.

Při použití jako součást dvousložkové kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg 1krát denně ráno. Při předepisování v kombinaci se sulfonylmočovinovými deriváty byla účinnost lékové terapie při dávce 100 mg denně podobná účinnosti při dávce 50 mg denně. Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí použití maximální doporučené denní dávky 100 mg je pro lepší kontrolu glykémie možné další předepisování jiných hypoglykemických léků: metforminu, derivátů sulfonylmočoviny, thiazolidindionu nebo inzulínu..

U pacientů s mírně poškozenou funkcí ledvin a jater není nutná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně terminálního stadia chronického selhání ledvin na hemodialýze) by se léčivo mělo užívat v dávce 50 mg jednou denně.

U starších pacientů (více než 65 let) není nutná úprava dávkovacího režimu Galvus.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zkušenosti s užíváním drogy u dětí a dospívajících do 18 let, nedoporučuje se používat tuto drogu u této kategorie pacientů..

Lék se podává orálně. Dávkovací režim léčiva Galvus Met by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti. Při použití přípravku Galvus Met nepřekračujte doporučenou maximální denní dávku vildagliptinu (100 mg).

Doporučená počáteční dávka léku Galvus Met by měla být zvolena s ohledem na léčebné režimy pacienta s vildagliptinem a / nebo metforminem. Ke snížení závažnosti vedlejších účinků metforminu, který je charakteristický pro trávicí systém, se přípravek Galvus Met bere s jídlem.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie vildagliptinem: léčba přípravkem Galvus Med může být zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg 2krát denně a po vyhodnocení terapeutického účinku lze dávku postupně zvyšovat..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie metforminem: V závislosti na již podané dávce metforminu může být léčba přípravkem Galvus Met zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg dvakrát denně..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dříve podstoupili kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě samostatných tablet: v závislosti na již podaných dávkách vildagliptinu nebo metforminu by měla být léčba přípravkem Galvus Met zahájena tabletou co nejblíže stávající léčbě 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg a titrováno podle účinku.

Počáteční dávka Galvus Met jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení: jako počáteční léčba by měl být Galvus Met předepsán v počáteční dávce 50 mg / 500 mg jednou denně a postupně po vyhodnocení terapeutického účinku titrační dávka až 50 mg / 100 mg 2krát denně.

Kombinovaná terapie s Galvus Met spolu s deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulínem: dávka Galvus Met se vypočítá z dávky vildagliptinu 50 mg 2krát denně (100 mg za den) a metforminu v dávce, která se rovná dávce dříve užívané jako jediné léčivo.

Použití přípravku Galvus Met je kontraindikováno u pacientů se selháním ledvin nebo se zhoršenou funkcí ledvin..

Metformin je vylučován ledvinami. Protože pacienti starší 65 let mají často sníženou funkci ledvin, je Galvus Met předepisován v této kategorii pacientů v minimální dávce, která zajišťuje normalizaci koncentrace glukózy až po stanovení QC pro potvrzení normální funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů nad 65 let je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

Protože bezpečnost a účinnost léku Galvus Met u dětí a dospívajících do 18 let nebyla studována, je užívání této drogy u této kategorie pacientů kontraindikováno..

Vedlejší účinek

  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • třes;
  • zimnice;
  • nevolnost, zvracení;
  • gastroezofageální reflux;
  • bolest břicha;
  • průjem, zácpa;
  • nadýmání;
  • hypoglykémie;
  • hyperhidróza;
  • únava
  • vyrážka;
  • kopřivka;
  • svědění
  • artralgie;
  • periferní edém;
  • hepatitida (reverzibilní po přerušení léčby);
  • pankreatitida
  • lokalizovaný peeling kůže;
  • puchýře;
  • snížená absorpce vitaminu B12;
  • laktátová acidóza;
  • kovová chuť v ústech.

Kontraindikace

  • renální selhání nebo zhoršená funkce ledvin: s hladinou kreatininu v séru vyšší než 1,5 mg% (více než 135 μmol / l) u mužů a více než 1,4 mg% (více než 110 μmol / l) u žen;
  • akutní stavy s rizikem rozvoje renální dysfunkce: dehydratace (s průjmem, zvracením), horečka, těžká infekční onemocnění, stavy hypoxie (šok, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální choroby);
  • akutní a chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
  • respirační selhání;
  • zhoršená funkce jater;
  • akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy v kombinaci s nebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza by měla být korigována inzulinovou terapií;
  • laktátová acidóza (včetně historie);
  • lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotopem, rentgenovými studiemi se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po provedení;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • diabetes mellitus 1. typu;
  • chronický alkoholismus, akutní otrava alkoholem;
  • dodržování hypocalorické stravy (méně než 1000 kcal za den);
  • děti mladší 18 let (účinnost a bezpečnost používání nebyly stanoveny);
  • přecitlivělost na vildagliptin nebo metformin nebo na jakékoli jiné složky léčiva.

Protože u některých pacientů se zhoršenou funkcí jater byla v některých případech pozorována laktátová acidóza, což je pravděpodobně jeden z nežádoucích účinků metforminu, Galvus Met by neměl být používán u pacientů s onemocněním jater nebo zhoršenými biochemickými parametry jater.

S opatrností se doporučuje používat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let a také při provádění těžké fyzické práce kvůli zvýšenému riziku laktátové acidózy.

Těhotenství a kojení

Protože neexistují dostatečné údaje o užívání léku Galvus nebo Galvus Met u těhotných žen, je užívání léku během těhotenství kontraindikováno..

V případě zhoršeného metabolismu glukózy u těhotných žen existuje zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, jakož i frekvence novorozenecké morbidity a mortality. K normalizaci koncentrace glukózy v krvi během těhotenství se doporučuje monoterapie inzulínem..

V experimentálních studiích při předepisování vildagliptinu v dávkách 200krát vyšších, než je doporučeno, nezpůsobil lék narušenou plodnost a časný vývoj embrya a nevykazoval teratogenní účinek na plod. Při předepisování vildagliptinu v kombinaci s metforminem v poměru 1:10 nedošlo také k teratogennímu účinku na plod.

Protože není známo, zda se vildagliptin nebo metformin vylučuje do mateřského mléka, je užívání léčiva Galvus během kojení kontraindikováno..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyly stanoveny).

Použití u starších pacientů

Opatrně se doporučuje používat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let..

speciální instrukce

U pacientů, kteří dostávají inzulín, Galvus nebo Galvus Met nemohou inzulín nahradit..

Protože při použití vildagliptinu bylo zaznamenáno zvýšení aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických projevů) poněkud častěji než v kontrolní skupině, před předepisováním léku Galvus nebo Galvus Met, a také pravidelně během léčby lékem, se doporučuje stanovit biochemické parametry funkce jater. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu aminotransferáz, měl by být tento výsledek potvrzen druhou studií a poté pravidelně stanovovat biochemické parametry funkce jater, dokud se normalizují. Pokud je přebytek aktivity AST nebo ALT 3 nebo vícekrát vyšší než VGN potvrzený druhou studií, doporučuje se léčbu zrušit.

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace, ke které dochází při hromadění metforminu v těle. Laktacidóza s použitím metforminu byla pozorována hlavně u pacientů s diabetes mellitus s vysokým selháním ledvin. Riziko vzniku laktátové acidózy je zvýšené u pacientů se špatně léčitelným diabetem mellitem, s ketoacidózou, dlouhodobým hladovením, dlouhodobým zneužíváním alkoholu, selháním jater a nemocemi, které způsobují hypoxii..

S vývojem laktátové acidózy se zaznamenává dušnost, bolest břicha a podchlazení, následuje kóma. Diagnostické hodnoty mají následující laboratorní ukazatele: pokles pH krve, koncentrace laktátu v séru nad 5 nmol / l, jakož i zvýšený aniontový interval a zvýšený poměr laktát / pyruvát. Pokud existuje podezření na metabolickou acidózu, léčba by měla být přerušena a pacient okamžitě hospitalizován..

Protože se metformin vylučuje převážně ledvinami, je riziko jeho hromadění a rozvoje laktátové acidózy vyšší, čím je renální funkce narušena. Při používání léku by měl Galvus Met pravidelně vyhodnotit renální funkce, zejména v následujících stavech, které přispívají k jeho porušení: počáteční fáze léčby antihypertenzivy, hypoglykemickými látkami nebo NSAID. Před zahájením léčby přípravkem Galvus Met by měla být zpravidla vyhodnocena funkce ledvin a poté alespoň 1krát ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2-4krát ročně u pacientů s kreatininem v séru nad VGN. U pacientů s vysokým rizikem poškození funkce ledvin by měla být monitorována více než 2-4krát ročně. Pokud se objeví známky poškození funkce ledvin, je třeba léčbu přípravkem Galvus Met přerušit..

Při provádění rentgenových studií vyžadujících intravaskulární podávání radioaktivních kontrastních látek obsahujících jód by měl být Galvus Met dočasně vysazen (48 hodin před a také 48 hodin po studii), protože intravaskulární podávání radioaktivních látek obsahujících jód může vést k prudkému zhoršení funkce ledvin a ke zvýšení rizika vývoj laktátové acidózy. V užívání přípravku Galvus Met můžete pokračovat až po druhém posouzení funkce ledvin.

Při akutním kardiovaskulárním selhání (šok), akutním srdečním selhání, akutním infarktu myokardu a dalších stavech, které jsou charakterizovány hypoxií, je možný vývoj laktátové acidózy a předběžného akutního renálního selhání. Pokud nastanou výše uvedené podmínky, léčivo by mělo být okamžitě přerušeno.

Během chirurgických zákroků (s výjimkou malých operací, které nesouvisejí s omezením příjmu potravy a tekutin), by měl být Galvus Met přerušen. Poté, co pacient začne brát jídlo sám, můžete pokračovat v užívání léku a bude prokázáno, že jeho funkce ledvin není narušena..

Bylo zjištěno, že ethanol (alkohol) zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by měli být upozorněni na nepřípustnost zneužívání alkoholu během užívání drog Galvus Met.

Bylo zjištěno, že metformin v přibližně 7% případů způsobuje asymptomatické snížení koncentrace vitaminu B12 v séru. Takové snížení ve velmi vzácných případech vede k rozvoji anémie. Po přerušení substituční léčby metforminem a / nebo vitaminem B12 se zdá, že sérová koncentrace vitaminu B12 se rychle normalizuje. U pacientů, kteří dostávají Galvus Met, se doporučuje alespoň jednou ročně provést obecný krevní test, a pokud dojde k nějakému porušení, určete jejich příčinu a přijměte příslušná opatření. Zdá se, že někteří pacienti (například pacienti s nedostatečným příjmem nebo malabsorpcí vitaminu B12 nebo vápníku) mají predispozici ke snížení koncentrace vitaminu B12 v séru. V takových případech může být doporučeno stanovit koncentraci vitaminu B12 v séru alespoň jednou za 2-3 roky.

Pokud u pacienta s diabetes mellitus 2. typu, který dříve reagoval na terapii, došlo ke zhoršení (změna laboratorních parametrů nebo klinických projevů) a příznaky nejsou jasně výrazné, měly by být okamžitě provedeny testy k detekci ketoacidózy a / nebo laktátové acidózy. Pokud je acidóza v jedné nebo druhé formě potvrzena, Galvus Met by měl být okamžitě zrušen a přijata vhodná opatření..

U pacientů, kteří dostávají pouze Galvus Met, se hypoglykémie obvykle nepozoruje, ale může se vyskytnout na pozadí nízkokalorické stravy (pokud intenzivní fyzická aktivita není kompenzována obsahem kalorií v potravě) nebo na pozadí konzumace alkoholu. Hypoglykémie je s největší pravděpodobností u starších, oslabených nebo ochuzených pacientů a také na pozadí hypopituitarismu, nadledvinové nedostatečnosti nebo intoxikace alkoholem. U starších pacientů a pacientů užívajících beta-blokátory může být diagnostika hypoglykémie obtížná.

Při stresu (horečka, trauma, infekce, chirurgický zákrok), ke kterému došlo u pacienta, který dostával hypoglykemické látky stabilním způsobem, je možné po určitou dobu snížit jeho účinnost. V takovém případě může být nutné Galvus Met zrušit a předepsat inzulín. Po ukončení akutního období můžete pokračovat v léčbě přípravkem Galvus Met.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Účinek léku Galvus nebo Galvus Met na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy nebyl studován. S rozvojem závratě na pozadí užívání drogy, jeden by měl upustit od řízení vozidel a práce s mechanismy.

Léková interakce

Při současném použití vildagliptinu (100 mg 1krát denně) a metforminu (1000 mg 1krát denně) nebyla zaznamenána žádná klinicky významná farmakokinetická interakce mezi nimi. V průběhu klinických studií ani během rozsáhlého klinického použití přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dostávali jiná souběžná léčiva a látky, nedošlo k žádné neočekávané interakci.

Vildagliptin má nízký potenciál pro lékové interakce. Protože vildagliptin není substrátem izoenzymů cytochromu P450, ani tyto izoenzymy neinhibuje ani neindukuje, je jeho interakce s léky, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450, nepravděpodobná. Při současném použití vildagliptinu neovlivňuje metabolismus léků, které jsou substráty enzymů: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Neexistuje žádná klinicky významná interakce vildagliptinu s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetes mellitus 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozsahem (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metforminu, ale neovlivňuje jeho renální clearance. Metformin snižuje Cmax a AUC furosemidu a neovlivňuje jeho renální clearance.

Nifedipin zvyšuje absorpci Cmax a AUC metforminu; navíc zvyšuje vylučování močí. Metformin prakticky neovlivňuje farmakokinetické parametry nifedipinu.

Glibenklamid neovlivňuje farmakokinetické / farmakodynamické parametry metforminu. Metformin obecně snižuje Cmax a AUC glibenklamidu, ale velikost účinku se velmi liší. Z tohoto důvodu zůstává klinický význam této interakce nejasný..

Organické kationty, například amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vankomycin a další, vylučované ledvinami tubulární sekrecí, mohou teoreticky interagovat s metforminem, protože soutěží o běžné renální tubulární transportní systémy. Cimetidin zvyšuje jak koncentraci metforminu v plazmě / krvi, tak jeho AUC o 60%, respektive 40%. Metformin neovlivňuje farmakokinetické parametry cimetidinu.

Při používání přípravku Galvus Met spolu s léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo distribuci metforminu v těle, je třeba postupovat opatrně..

Některá léčiva mohou způsobovat hyperglykémii a snižovat účinnost hypoglykemických léků. Mezi tyto léky patří thiazidy a další diuretika, glukokortikoidy (GCS), fenothiaziny, přípravky štítné žlázy, estrogeny, perorální antikoncepční přípravky, fenytoin, kyselina nikotinová, sympatomimetika a antagonisté vápníku. Při předepisování těchto souběžných léků nebo naopak, pokud jsou zrušena, se doporučuje pečlivě sledovat účinnost metforminu (jeho hypoglykemický účinek) a v případě potřeby upravit dávku léku.

Současné použití danazolu se nedoporučuje, aby se zabránilo hyperglykemickému účinku posledně uvedeného. Je-li nutná léčba danazolem a po jeho ukončení, je třeba pod kontrolou hladiny glukózy upravit dávkování metforminu.

Chlorpromazin ve vysokých dávkách (100 mg denně) zvyšuje glykémii a snižuje uvolňování inzulínu. Při léčbě antipsychotik a po jejich zastavení je nutná úprava dávky pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologická studie s použitím jód obsahujících radiopaků může u pacientů s diabetes mellitus s funkčním selháním ledvin způsobit rozvoj laktátové acidózy..

Přiřazeno jako injekce, beta2-sympatomimetika zvyšují glykémii díky stimulaci beta2-adrenergních receptorů. V tomto případě je nutná glykemická kontrola. V případě potřeby se doporučuje inzulín..

Při současném použití metforminu s deriváty sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy, salicylátů je možné zvýšení hypoglykemického účinku.

Protože použití metforminu u pacientů s akutní intoxikací alkoholem zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy (zejména během hladovění, vyčerpání nebo selhání jater), měli by se pacienti při léčbě přípravkem Galvus Met zdržet pití alkoholu a drog obsahujících ethanol (Gal)..

Analogy drogy Galvus

Strukturální analogy účinné látky:

Analogy ve farmakologické skupině (hypoglykemické látky):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • Glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • Gliklazid;
  • Glimepirid;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glukofág;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglitazon;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Methadien;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Používá se k léčbě nemocí: cukrovka, cukrovka

Galvus a Galvus Met (Vildagliptin)

Existují kontraindikace. Před zahájením léčby se poraďte s lékařem.

Obchodní jména v zahraničí (v zahraničí) - Jalra (Vildagliptin), Icandra a Eucreas (B. + Metformin)

V současné době nejsou analogy (generika) léku v moskevských lékárnách NEPRODEJNÍ!

Další léky pro léčbu diabetu typu 2 zde.

Všechny léky používané v endokrinologii jsou zde..

Chcete-li se na něco zeptat nebo zanechat recenzi na lék (nezapomeňte v textu zprávy uvést název léku) zde.

Přípravky obsahující vildagliptin (Vildagliptin, ATX kód (ATC) A10BH02)
Časté formy uvolňování (více než 100 nabídek v lékárnách v Moskvě)
TitulFormulář vydáníBaleníProducentská zeměCena v Moskvě, rNabídky v Moskvě
Galvus50 mg tablety28Švýcarsko, Novartis688- (průměr 785) -983904↗
Přípravky obsahující Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin, ATX kód (ATC) A10BD08)
Časté formy uvolňování (více než 100 nabídek v lékárnách v Moskvě)
Galvus Met50 mg tablety + 500 mgtřicetŠvýcarsko, Novartis800- (průměr 1462↗) -2050801↗
Galvus Mettablety 50 mg + 850 mgtřicetŠvýcarsko, Novartis965- (průměr 1513↗) -2110835↗
Galvus Met50 mg tablety + 1 gtřicetŠvýcarsko, Novartis1229- (průměr 1512↗) -2319911↗

Galvus (Vildagliptin) - návod k použití. Lék na předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky!

Klinická a farmakologická skupina

Perorální hypoglykemický lék.

farmaceutický účinek

Perorální hypoglykemický lék. Vildagliptin - zástupce třídy stimulantů ostrovního aparátu slinivky břišní, selektivně inhibuje enzym dipeptidylpeptidázu-4 (DPP-4). Rychlá a úplná inhibice aktivity DPP-4 (> 90%) způsobuje zvýšení bazální i potravou stimulované sekrece glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a inzulínotropního polypeptidu závislého na glukóze (HIP) ze střeva do systémové cirkulace po celý den.

Zvýšením koncentrací GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti pankreatických β-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu v závislosti na glukóze..

Při použití vildagliptinu v dávce 50 - 100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce pankreatických β-buněk. Stupeň zlepšení funkce p-buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; takže u jedinců, kteří netrpí diabetes mellitus (s normální plazmatickou glukózou), vildagliptin nestimuluje sekreci inzulínu a nesnižuje glukózu.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 vildagliptin zvyšuje citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení glukózově závislé regulace sekrece glukagonu. Snížení hladiny nadbytku glukagonu během jídla zase způsobuje snížení rezistence na inzulín.

Zvýšení poměru inzulín / glukagon na pozadí hyperglykémie v důsledku zvýšení koncentrací GLP-1 a HIP způsobuje snížení produkce glukózy v játrech jak v prandiálním období, tak po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukózy v krevní plazmě.

Kromě toho je na pozadí použití vildagliptinu zaznamenáno snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, tento účinek však není spojen s jeho účinkem na GLP-1 nebo HIP a se zlepšením funkce pankreatických β-buněk..

Je známo, že zvýšení GLP-1 může zpomalit vyprazdňování žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

Při použití vildagliptinu u 5795 pacientů s diabetes mellitus 2. typu po dobu 12 až 52 týdnů v monoterapii nebo v kombinaci s metforminem, sulfonylmočovinami, thiazolidindionem nebo inzulínem je zaznamenáno významné dlouhodobé snížení koncentrace glykovaného hemoglobinu (HbA1c) a glykémie nalačno nalačno.

Když byla jako počáteční léčba u pacientů s diabetes mellitus 2. typu použita kombinace vildagliptinu a metforminu, bylo v průběhu 24 týdnů ve srovnání s monoterapií těmito léky pozorováno snížení HbA1c a tělesné hmotnosti závislé na dávce. Případy hypoglykémie byly v obou léčených skupinách minimální..

V klinické studii používající vildagliptin v dávce 50 mg jednou denně po dobu 6 měsíců u pacientů s diabetes mellitus 2. typu v kombinaci se středně závažným selháním ledvin (GFR> 30 až 1500 mg) v kombinaci s glimepiridem (> 4 mg /) v klinické studii se hladina HbA1c statisticky významně snížila o 0,76% (výchozí hodnota - průměr 8,8%).

Farmakokinetika

Vildagliptin se rychle vstřebává při požití s ​​absolutní biologickou dostupností 85%. V rozmezí terapeutických dávek je zvýšení Cmax vildagliptinu v plazmě a AUC téměř přímo úměrné zvýšení dávky léku.

Po požití na lačný žaludek je doba k dosažení Cmax vildagliptinu v krevní plazmě 1 h 45 min. Při současném příjmu s jídlem se rychlost absorpce léčiva mírně snižuje: dochází ke snížení Cmax o 19% a ke zvýšení doby, kdy dosáhne 2 hodiny 30 minut. Jedlo však nemá vliv na stupeň absorpce a AUC.

Vazba vildagliptinu na plazmatické proteiny je nízká (9,3%). Léčivo je rozděleno rovnoměrně mezi plazmu a červené krvinky. Distribuce vildagliptinu je pravděpodobně extravaskulární, Vd v rovnováze po iv podání je 71 l.

Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinu. V lidském těle se převede 69% dávky léku. Hlavní metabolit - LAY151 (57% dávky) je farmakologicky neaktivní a je produktem hydrolýzy kyano složky. Asi 4% dávky léčiva podléhá amidové hydrolýze.

V experimentálních studiích je zaznamenán pozitivní účinek DPP-4 na hydrolýzu léčiva. Vildagliptin není metabolizován za účasti izoenzymů cytochromu P450. Vildagliptin není substrátem izoenzymů CYP450, neinhibuje a neindukuje isoenzymy cytochromu P450.

Po požití léku je asi 85% dávky vylučováno ledvinami a 15% střevy, renální exkrece nezměněného vildagliptinu je 23%. T1 / 2 po perorálním podání je asi 3 hodiny bez ohledu na dávku.

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických případech

U pacientů s mírným až středně těžkým poškozením jater (6–10 bodů podle klasifikace Child-Pugh) je biologická dostupnost vildagliptinu po jednorázovém použití snížena o 20%, respektive 8%. U pacientů s těžkou jaterní nedostatečností (12 bodů podle Child-Pughovy klasifikace) je biologická dostupnost vildagliptinu zvýšena o 22%. Zvýšení nebo snížení maximální biologické dostupnosti vildagliptinu nepřesahující 30% není klinicky významné. Nebyla nalezena žádná korelace mezi závažností zhoršené funkce jater a biologickou dostupností léčiva.

U pacientů s mírnou, středně těžkou a těžkou poruchou funkce ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin v konečném stádiu hemodialýza vykazuje zvýšení Cmax vildagliptinu o 8–66% a AUC o 32–134%, což nekoreluje se závažností poškození ledvin, stejně jako se zvýšením AUC inaktivního metabolitu LAY151 je 1,6 až 6,7krát, v závislosti na závažnosti poruchy. T1 / 2 vildagliptin beze změny.

Maximální zvýšení biologické dostupnosti léčiva o 32% (zvýšení Cmax o 18%) u lidí nad 70 let není klinicky významné a neovlivňuje inhibici DPP-4..

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyly stanoveny.

Indikace pro použití léčiva GALVUS

Diabetes mellitus 2. typu:

  • jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
  • v kombinaci s metforminem jako počáteční lékovou terapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;
  • jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionem nebo inzulínem v případě neúčinnosti dietní terapie, fyzického cvičení a monoterapie těmito léčivy;
  • jako součást trojkombinované terapie: v kombinaci se deriváty sulfonylmočoviny a metforminem u pacientů dříve léčených deriváty sulfonylmočoviny a metforminu na pozadí stravy a cvičení a kteří nedosáhli dostatečné kontroly glykémie;
  • jako součást trojkombinace: v kombinaci s inzulínem a metforminem u pacientů, kteří dříve dostávali inzulin a metformin na pozadí stravy a cvičení a nedosáhli dostatečné kontroly glykémie.

Dávkovací režim

Galvus se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Dávkovací režim léčiva by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti..

Doporučená dávka léčiva během monoterapie nebo jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulínem (v kombinaci s metforminem nebo bez metforminu) je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s těžším diabetem typu 2, kteří dostávají léčbu inzulínem, se Galvus doporučuje v dávce 100 mg denně.

Doporučená dávka léčiva Galvus jako součást trojkombinované terapie (vildagliptin + deriváty sulfonylmočoviny + metformin) je 100 mg denně.

Dávka 50 mg denně by měla být předepsána v 1 dávce ráno. Dávka 100 mg denně by měla být předepsána 50 mg 2krát denně ráno a večer.

Při použití jako součást dvousložkové kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg 1krát denně ráno. Při předepisování v kombinaci se sulfonylmočovinovými deriváty byla účinnost lékové terapie při dávce 100 mg denně podobná účinnosti při dávce 50 mg denně. Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí použití maximální doporučené denní dávky 100 mg je pro lepší kontrolu glykémie možné další předepisování jiných hypoglykemických léků: metforminu, derivátů sulfonylmočoviny, thiazolidindionu nebo inzulínu..

U pacientů s mírně poškozenou funkcí ledvin a jater není nutná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně terminálního stadia chronického selhání ledvin na hemodialýze) by se léčivo mělo užívat v dávce 50 mg jednou denně.

U starších pacientů (> 65 let) není nutná úprava dávkovacího režimu Galvus.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zkušenosti s užíváním drogy u dětí a dospívajících do 18 let, nedoporučuje se používat tuto drogu u této kategorie pacientů..

Vedlejší účinek

Při použití přípravku Galvus jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými léky byla většina nežádoucích účinků mírná, dočasná a nevyžadovala přerušení léčby. Nebyla nalezena žádná korelace mezi frekvencí nežádoucích účinků a věkem, pohlavím, etnicitou, délkou používání nebo dávkovacím režimem..

Výskyt angioneurotického edému během léčby Galvusem byl> 1/10 000, 3 × VGN) byl 0,2%, respektive 0,3% (ve srovnání s 0,2% v kontrolní skupině). Zvýšení aktivity jaterních enzymů bylo ve většině případů asymptomatické, neprogredovalo a nebylo doprovázeno cholestatickými změnami nebo žloutenkou.

Stanovení frekvence nežádoucích účinků: velmi často (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5krát vyšší než VGN).

Protože zkušenosti s používáním Galvusu u pacientů s terminálním selháním ledvin na hemodialýze jsou omezené, doporučuje se u této kategorie pacientů předepisovat lék opatrně.

Užívání léku GALVUS během těhotenství a kojení

O použití přípravku Galvus u těhotných žen nejsou k dispozici dostatečné údaje, a proto by se lék neměl používat během těhotenství. V případech zhoršeného metabolismu glukózy u těhotných žen existuje zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, stejně jako frekvence novorozenecké morbidity a mortality.

V experimentálních studiích, když bylo předepsáno v dávkách 200krát vyšších, než je doporučeno, nezpůsobil lék narušenou plodnost a časný vývoj embrya a nevykazoval teratogenní účinky na plod.

Protože není známo, zda se vildagliptin s mateřským mlékem u lidí vylučuje, Galvus by se neměl během kojení používat..

Používejte pro zhoršenou funkci jater

Galvus se nedoporučuje používat u pacientů se závažným poškozením jaterních funkcí, včetně pacientů se zvýšenou aktivitou jaterních enzymů (ALT nebo AST> 2,5krát vyšší VGN).

Použití pro zhoršenou funkci ledvin

Protože zkušenosti s používáním Galvusu u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně konečného selhání ledvin na hemodialýze) jsou omezené, u této kategorie pacientů se léčivo nedoporučuje.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů (> 65 let) není nutná úprava dávkovacího režimu Galvus.

Použití u dětí

Účinnost a bezpečnost léku u dětí mladších 18 let nebyla stanovena.

speciální instrukce

Protože ve vzácných případech použití vildagliptinu prokázalo zvýšení aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických projevů), před jmenováním Galvusu a pravidelně během prvního roku léčby drogou (1krát za 3 měsíce), doporučuje se stanovit biochemické parametry funkce jater. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu aminotransferáz, měl by být tento výsledek potvrzen druhou studií a poté pravidelně stanovovat biochemické parametry funkce jater, dokud se normalizují. Pokud je aktivita AST nebo ALT 3krát vyšší než VGN (potvrzeno opakovanými studiemi), doporučuje se léčivo zrušit.

S rozvojem žloutenky nebo jinými známkami zhoršené funkce jater během používání přípravku Galvus by měla být léčba léky okamžitě zastavena. Po normalizaci ukazatelů jaterní funkce nelze pokračovat v léčbě léky.

V případě potřeby se inzulínová terapie Galvus používá pouze v kombinaci s inzulínem. Lék by neměl být používán u pacientů s diabetes mellitus 1. typu nebo k léčbě diabetické ketoacidózy.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Vliv Galvusu na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy nebyl stanoven. Pokud se během léčby lékem objeví závratě, pacienti by neměli řídit motorová vozidla nebo pracovat s mechanismy.

Předávkovat

Galvus je dobře snášen, když je podáván v dávce až 200 mg denně.

Příznaky: při použití léčiva v dávce 400 mg denně může být pozorována bolest svalů; zřídka mírná a přechodná parestézie, horečka, otoky a přechodné zvýšení koncentrace lipázy (2krát vyšší než VLN). Se zvýšením dávky Galvusu na 600 mg za den je možný rozvoj otoků končetin s parestézií a zvýšení koncentrace CPK, ALT, C-reaktivního proteinu a myoglobinu. Po přerušení léku zmizí všechny příznaky předávkování a změny laboratorních parametrů.

Léčba: odstranění léku z těla dialýzou je nepravděpodobné. Hlavní hydrolytický metabolit vildagliptinu (LAY151) však lze z těla odstranit hemodialýzou.

Léková interakce

Galvus má nízký potenciál pro lékové interakce.

Protože Galvus není substrátem enzymů cytochromu P450, ani neinhibuje ani neindukuje tyto enzymy, interakce Galvusu s léky, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450, je nepravděpodobná. Při současném použití vildagliptinu také neovlivňuje metabolismus léků, které jsou substráty enzymů: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Klinicky významná interakce léčiva Galvus s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetes mellitus 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozsahem (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nebyla stanovena.

Podmínky lékárny

Lék na předpis.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován na suchém místě nepřístupném dětem při teplotě nepřesahující 30 ° C. Trvanlivost je 3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Galvus Met - indikace, dávkování, kontraindikace. Lék na předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotnické pracovníky!

Indikace pro použití léčiva GALVUS MET

Diabetes mellitus 2. typu (v kombinaci s dietní terapií a cvičením):

  • s nedostatečnou účinností monoterapie vildagliptinem nebo metforminem;
  • u pacientů, kteří již dříve podstoupili kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě jednotlivých léků;
  • v kombinaci se sulfonylmočovinovými deriváty (trojkombinovaná terapie) u pacientů dříve léčených deriváty sulfonylmočoviny a metforminu bez odpovídající glykemické kontroly;
  • jako součást trojkombinace s inzulínem u pacientů, kteří dříve dostávali inzulínovou terapii ve stabilní dávce a metformin, aniž by bylo dosaženo odpovídající glykemické kontroly;
  • jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní terapie, cvičení a potřeby zlepšit kontrolu glykémie.

Dávkovací režim

Lék se podává orálně. Dávkovací režim léčiva Galvus Met by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti. Při použití přípravku Galvus Met nepřekračujte doporučenou maximální denní dávku vildagliptinu (100 mg).

Doporučená počáteční dávka léku Galvus Met by měla být zvolena s ohledem na léčebné režimy pacienta s vildagliptinem a / nebo metforminem. Ke snížení závažnosti vedlejších účinků metforminu, který je charakteristický pro trávicí systém, se přípravek Galvus Met bere s jídlem.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie vildagliptinem: léčba přípravkem Galvus Met může být zahájena jednou tabletou v dávce 50 mg / 500 mg dvakrát denně a po vyhodnocení terapeutického účinku lze dávku postupně zvyšovat..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie metforminem: V závislosti na již podané dávce metforminu může být léčba přípravkem Galvus Met zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg dvakrát denně..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dříve podstoupili kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě samostatných tablet: v závislosti na již podaných dávkách vildagliptinu nebo metforminu by měla být léčba přípravkem Galvus Met zahájena tabletou co nejblíže stávající léčbě 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg a titrováno podle účinku.

Počáteční dávka Galvus Met jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení: jako počáteční léčba by měl být Galvus Met předepsán v počáteční dávce 50 mg / 500 mg jednou denně a postupně po vyhodnocení terapeutického účinku titrační dávka až 50 mg / 100 mg 2krát denně.

Kombinovaná terapie s Galvus Met spolu s deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulínem: dávka Galvus Met se vypočítá z dávky vildagliptinu 50 mg 2krát denně (100 mg za den) a metforminu v dávce, která se rovná dávce dříve užívané jako jediné léčivo.

Použití přípravku Galvus Met je kontraindikováno u pacientů se selháním ledvin nebo se zhoršenou funkcí ledvin, s koncentracemi kreatininu v séru> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) u mužů a> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) u žen.

Metformin je vylučován ledvinami. Protože pacienti starší 65 let mají často sníženou funkci ledvin, je Galvus Met předepisován v této kategorii pacientů v minimální dávce, která zajišťuje normalizaci koncentrace glukózy až po stanovení QC pro potvrzení normální funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů nad 65 let je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

Protože bezpečnost a účinnost léku Galvus Met u dětí a dospívajících do 18 let nebyla studována, je užívání této drogy u této kategorie pacientů kontraindikováno..

Kontraindikace užívání drogy GALVUS MET

  • renální selhání nebo zhoršená funkce ledvin: s hladinou kreatininu v séru> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) u mužů a> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) u žen;
  • akutní stavy s rizikem rozvoje renální dysfunkce: dehydratace (s průjmem, zvracením), horečka, těžká infekční onemocnění, stavy hypoxie (šok, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální choroby);
  • akutní a chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
  • respirační selhání;
  • zhoršená funkce jater;
  • akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy v kombinaci s nebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza by měla být korigována inzulinovou terapií;
  • laktátová acidóza (včetně historie);
  • lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotopem, rentgenovými studiemi se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po provedení;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • diabetes mellitus 1. typu;
  • chronický alkoholismus, akutní otrava alkoholem;
  • dodržování nízkokalorické stravy (méně než 1000 kcal / den);
  • děti mladší 18 let (účinnost a bezpečnost používání nebyly stanoveny);
  • přecitlivělost na vildagliptin nebo metformin nebo na jakékoli jiné složky léčiva.

Protože u některých pacientů se zhoršenou funkcí jater byla v některých případech pozorována laktátová acidóza, což je pravděpodobně jeden z nežádoucích účinků metforminu, Galvus Met by neměl být používán u pacientů s onemocněním jater nebo zhoršenými biochemickými parametry jater.

S opatrností se doporučuje používat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let a také při provádění těžké fyzické práce kvůli zvýšenému riziku laktátové acidózy.