Galvus - návod k použití, recenze, analogy a lékové formy (tablety 50 mg, s metforminem 50 + 500, 50 + 850, 50 + 1000 Met) léčiva k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí a těhotenství. Struktura

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Galvus. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku a také názory lékařských specialistů na používání přípravku Galvus v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy Galvus v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě diabetu 2. typu u dospělých, dětí, během těhotenství a kojení. Složení léku.

Galvus je orální hypoglykemický lék. Vildagliptin (účinná látka léčiva Galvus) je zástupcem třídy stimulátorů ostrovního aparátu slinivky břišní, selektivně inhibuje enzym dipeptidylpeptidázu-4 (DPP-4). Rychlá a úplná inhibice aktivity DPP-4 (více než 90%) způsobuje zvýšení bazální i potravou stimulované sekrece glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a inzulínotropního polypeptidu závislého na glukóze (HIP) ze střeva do systémové cirkulace po celý den.

Zvýšením koncentrace GLP-1 a HIP vildagliptin způsobuje zvýšení citlivosti pankreatických beta buněk na glukózu, což vede ke zlepšení sekrece inzulínu v závislosti na glukóze..

Při použití vildagliptinu v dávce 50 - 100 mg denně u pacientů s diabetes mellitus 2. typu je zaznamenáno zlepšení funkce pankreatických β-buněk. Stupeň zlepšení funkce beta buněk závisí na stupni jejich počátečního poškození; takže u jedinců, kteří netrpí diabetes mellitus (s normální plazmatickou glukózou), vildagliptin nestimuluje sekreci inzulínu a nesnižuje glukózu.

Zvýšením koncentrace endogenního GLP-1 vildagliptin zvyšuje citlivost a-buněk na glukózu, což vede ke zlepšení glukózově závislé regulace sekrece glukagonu. Snížení hladiny nadbytku glukagonu během jídla zase způsobuje snížení rezistence na inzulín.

Zvýšení poměru inzulín / glukagon na pozadí hyperglykémie v důsledku zvýšení koncentrací GLP-1 a HIP způsobuje snížení produkce glukózy v játrech jak v prandiálním období, tak po jídle, což vede ke snížení koncentrace glukózy v krevní plazmě.

Kromě toho je při použití vildagliptinu zaznamenáno snížení hladiny lipidů v krevní plazmě, tento účinek však není spojen s jeho účinkem na GLP-1 nebo HIP a se zlepšením funkce beta buněk pankreatu.

Je známo, že zvýšení GLP-1 může zpomalit vyprazdňování žaludku, ale tento účinek není pozorován při použití vildagliptinu.

Galvus Met je kombinovaný perorální hypoglykemický lék. Složení léčiva Galvus Met zahrnuje dvě hypoglykemická činidla s různými mechanismy účinku: vildagliptin patřící do třídy inhibitorů dipeptidylpeptidázy-4 a metformin (ve formě hydrochloridu), zástupce třídy biguanidů. Kombinace těchto složek vám umožní účinněji kontrolovat koncentraci glukózy v krvi u pacientů s diabetem typu 2 po dobu 24 hodin.

Struktura

Vildagliptin + pomocné látky (Galvus).

Vildagliptin + hydrochlorid metforminu + pomocné látky (Galvus Met).

Farmakokinetika

Když se vildagliptin užívá nalačno, rychle se vstřebává. Při současném požití s ​​jídlem se rychlost absorpce vildagliptinu mírně snižuje, avšak příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce a AUC. Lék je distribuován rovnoměrně mezi plazmu a červené krvinky. Biotransformace je hlavní cestou vylučování vildagliptinu. V lidském těle se převede 69% dávky léku. Po požití léku je asi 85% dávky vyloučeno ledvinami a 15% střevy, ledvinové vylučování nezměněného vildagliptinu je 23%.

Pohlaví, index tělesné hmotnosti a etnicita neovlivňují farmakokinetiku vildagliptinu.

Farmakokinetické vlastnosti vildagliptinu u dětí a dospívajících do 18 let nebyly stanoveny.

Na pozadí stravování je stupeň a rychlost absorpce metforminu poněkud snížena. Lék se prakticky neváže na plazmatické proteiny, zatímco deriváty sulfonylmočoviny na ně váží více než 90%. Metformin proniká do červených krvinek (pravděpodobně posílení tohoto procesu v průběhu času). Při jednorázovém intravenózním podání zdravým dobrovolníkům se metformin vylučuje ledvinami beze změny. Není metabolizován v játrech (u lidí nebyly detekovány žádné metabolity) a nevylučuje se žlučí. Při požití se přibližně 90% absorbované dávky vylučuje ledvinami během prvních 24 hodin.

Pohlaví pacientů nemá vliv na farmakokinetiku metforminu.

Farmakokinetické vlastnosti metforminu u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyly stanoveny.

Účinek potravy na farmakokinetiku vildagliptinu a metforminu ve složení léčiva Galvus Met se nelišil od účinku při samostatném užívání obou léčiv.

Indikace

Diabetes mellitus 2. typu:

  • jako monoterapie v kombinaci s dietní terapií a cvičením;
  • u pacientů, kteří dříve dostávali kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě jednotlivých léků (pro Galvus Met);
  • v kombinaci s metforminem jako počáteční lékovou terapií s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení;
  • jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, deriváty sulfonylmočoviny, thiazolidindionem nebo inzulínem v případě neúčinnosti dietní terapie, fyzického cvičení a monoterapie těmito léčivy;
  • jako součást trojkombinované terapie: v kombinaci se deriváty sulfonylmočoviny a metforminem u pacientů dříve léčených deriváty sulfonylmočoviny a metforminu na pozadí stravy a cvičení a kteří nedosáhli dostatečné kontroly glykémie;
  • jako součást trojkombinace: v kombinaci s inzulínem a metforminem u pacientů, kteří dříve dostávali inzulin a metformin na pozadí stravy a cvičení a nedosáhli dostatečné kontroly glykémie.

Uvolněte formuláře

50 mg tablety (Galvus).

Potahované tablety 50 + 500 mg, 50 + 850 mg, 50 + 1000 mg (Galvus Met).

Návod k použití a dávkovací režim

Galvus se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy.

Dávkovací režim léčiva by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti..

Doporučená dávka léčiva během monoterapie nebo jako součást dvousložkové kombinované terapie s metforminem, thiazolidindionem nebo inzulínem (v kombinaci s metforminem nebo bez metforminu) je 50 mg nebo 100 mg denně. U pacientů s těžším diabetem typu 2, kteří dostávají léčbu inzulínem, se Galvus doporučuje v dávce 100 mg denně.

Doporučená dávka léčiva Galvus jako součást trojkombinované terapie (vildagliptin + deriváty sulfonylmočoviny + metformin) je 100 mg denně.

Dávka 50 mg denně by měla být předepsána v 1 dávce ráno. Dávka 100 mg denně by měla být předepsána 50 mg 2krát denně ráno a večer.

Při použití jako součást dvousložkové kombinované léčby deriváty sulfonylmočoviny je doporučená dávka přípravku Galvus 50 mg 1krát denně ráno. Při předepisování v kombinaci se sulfonylmočovinovými deriváty byla účinnost lékové terapie při dávce 100 mg denně podobná účinnosti při dávce 50 mg denně. Při nedostatečném klinickém účinku na pozadí použití maximální doporučené denní dávky 100 mg je pro lepší kontrolu glykémie možné další předepisování jiných hypoglykemických léků: metforminu, derivátů sulfonylmočoviny, thiazolidindionu nebo inzulínu..

U pacientů s mírně poškozenou funkcí ledvin a jater není nutná úprava dávkování. U pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (včetně terminálního stadia chronického selhání ledvin na hemodialýze) by se léčivo mělo užívat v dávce 50 mg jednou denně.

U starších pacientů (více než 65 let) není nutná úprava dávkovacího režimu Galvus.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné zkušenosti s užíváním drogy u dětí a dospívajících do 18 let, nedoporučuje se používat tuto drogu u této kategorie pacientů..

Lék se podává orálně. Dávkovací režim léčiva Galvus Met by měl být zvolen individuálně v závislosti na účinnosti a snášenlivosti. Při použití přípravku Galvus Met nepřekračujte doporučenou maximální denní dávku vildagliptinu (100 mg).

Doporučená počáteční dávka léku Galvus Met by měla být zvolena s ohledem na léčebné režimy pacienta s vildagliptinem a / nebo metforminem. Ke snížení závažnosti vedlejších účinků metforminu, který je charakteristický pro trávicí systém, se přípravek Galvus Met bere s jídlem.

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie vildagliptinem: léčba přípravkem Galvus Med může být zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg 2krát denně a po vyhodnocení terapeutického účinku lze dávku postupně zvyšovat..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met s neúčinností monoterapie metforminem: V závislosti na již podané dávce metforminu může být léčba přípravkem Galvus Met zahájena jednou tabletou s dávkou 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg dvakrát denně..

Počáteční dávka přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dříve podstoupili kombinovanou terapii s vildagliptinem a metforminem ve formě samostatných tablet: v závislosti na již podaných dávkách vildagliptinu nebo metforminu by měla být léčba přípravkem Galvus Met zahájena tabletou co nejblíže stávající léčbě 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg nebo 50 mg / 1000 mg a titrováno podle účinku.

Počáteční dávka Galvus Met jako počáteční terapie u pacientů s diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností dietní terapie a cvičení: jako počáteční léčba by měl být Galvus Met předepsán v počáteční dávce 50 mg / 500 mg jednou denně a postupně po vyhodnocení terapeutického účinku titrační dávka až 50 mg / 100 mg 2krát denně.

Kombinovaná terapie s Galvus Met spolu s deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulínem: dávka Galvus Met se vypočítá z dávky vildagliptinu 50 mg 2krát denně (100 mg za den) a metforminu v dávce, která se rovná dávce dříve užívané jako jediné léčivo.

Použití přípravku Galvus Met je kontraindikováno u pacientů se selháním ledvin nebo se zhoršenou funkcí ledvin..

Metformin je vylučován ledvinami. Protože pacienti starší 65 let mají často sníženou funkci ledvin, je Galvus Met předepisován v této kategorii pacientů v minimální dávce, která zajišťuje normalizaci koncentrace glukózy až po stanovení QC pro potvrzení normální funkce ledvin. Při užívání léku u pacientů nad 65 let je nutné pravidelně sledovat funkci ledvin.

Protože bezpečnost a účinnost léku Galvus Met u dětí a dospívajících do 18 let nebyla studována, je užívání této drogy u této kategorie pacientů kontraindikováno..

Vedlejší účinek

  • bolest hlavy;
  • závrať;
  • třes;
  • zimnice;
  • nevolnost, zvracení;
  • gastroezofageální reflux;
  • bolest břicha;
  • průjem, zácpa;
  • nadýmání;
  • hypoglykémie;
  • hyperhidróza;
  • únava
  • vyrážka;
  • kopřivka;
  • svědění
  • artralgie;
  • periferní edém;
  • hepatitida (reverzibilní po přerušení léčby);
  • pankreatitida
  • lokalizovaný peeling kůže;
  • puchýře;
  • snížená absorpce vitaminu B12;
  • laktátová acidóza;
  • kovová chuť v ústech.

Kontraindikace

  • renální selhání nebo zhoršená funkce ledvin: s hladinou kreatininu v séru vyšší než 1,5 mg% (více než 135 μmol / l) u mužů a více než 1,4 mg% (více než 110 μmol / l) u žen;
  • akutní stavy s rizikem rozvoje renální dysfunkce: dehydratace (s průjmem, zvracením), horečka, těžká infekční onemocnění, stavy hypoxie (šok, sepse, infekce ledvin, bronchopulmonální choroby);
  • akutní a chronické srdeční selhání, akutní infarkt myokardu, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
  • respirační selhání;
  • zhoršená funkce jater;
  • akutní nebo chronická metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy v kombinaci s nebo bez kómy). Diabetická ketoacidóza by měla být korigována inzulinovou terapií;
  • laktátová acidóza (včetně historie);
  • lék není předepsán 2 dny před operací, radioizotopem, rentgenovými studiemi se zavedením kontrastních látek a do 2 dnů po provedení;
  • těhotenství;
  • období laktace;
  • diabetes mellitus 1. typu;
  • chronický alkoholismus, akutní otrava alkoholem;
  • dodržování hypocalorické stravy (méně než 1000 kcal za den);
  • děti mladší 18 let (účinnost a bezpečnost používání nebyly stanoveny);
  • přecitlivělost na vildagliptin nebo metformin nebo na jakékoli jiné složky léčiva.

Protože u některých pacientů se zhoršenou funkcí jater byla v některých případech pozorována laktátová acidóza, což je pravděpodobně jeden z nežádoucích účinků metforminu, Galvus Met by neměl být používán u pacientů s onemocněním jater nebo zhoršenými biochemickými parametry jater.

S opatrností se doporučuje používat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let a také při provádění těžké fyzické práce kvůli zvýšenému riziku laktátové acidózy.

Těhotenství a kojení

Protože neexistují dostatečné údaje o užívání léku Galvus nebo Galvus Met u těhotných žen, je užívání léku během těhotenství kontraindikováno..

V případě zhoršeného metabolismu glukózy u těhotných žen existuje zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, jakož i frekvence novorozenecké morbidity a mortality. K normalizaci koncentrace glukózy v krvi během těhotenství se doporučuje monoterapie inzulínem..

V experimentálních studiích při předepisování vildagliptinu v dávkách 200krát vyšších, než je doporučeno, nezpůsobil lék narušenou plodnost a časný vývoj embrya a nevykazoval teratogenní účinek na plod. Při předepisování vildagliptinu v kombinaci s metforminem v poměru 1:10 nedošlo také k teratogennímu účinku na plod.

Protože není známo, zda se vildagliptin nebo metformin vylučuje do mateřského mléka, je užívání léčiva Galvus během kojení kontraindikováno..

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyly stanoveny).

Použití u starších pacientů

Opatrně se doporučuje používat léky obsahující metformin u pacientů starších 60 let..

speciální instrukce

U pacientů, kteří dostávají inzulín, Galvus nebo Galvus Met nemohou inzulín nahradit..

Protože při použití vildagliptinu bylo zaznamenáno zvýšení aktivity aminotransferáz (obvykle bez klinických projevů) poněkud častěji než v kontrolní skupině, před předepisováním léku Galvus nebo Galvus Met, a také pravidelně během léčby lékem, se doporučuje stanovit biochemické parametry funkce jater. Pokud má pacient zvýšenou aktivitu aminotransferáz, měl by být tento výsledek potvrzen druhou studií a poté pravidelně stanovovat biochemické parametry funkce jater, dokud se normalizují. Pokud je přebytek aktivity AST nebo ALT 3 nebo vícekrát vyšší než VGN potvrzený druhou studií, doporučuje se léčbu zrušit.

Laktátová acidóza je velmi vzácná, ale závažná metabolická komplikace, ke které dochází při hromadění metforminu v těle. Laktacidóza s použitím metforminu byla pozorována hlavně u pacientů s diabetes mellitus s vysokým selháním ledvin. Riziko vzniku laktátové acidózy je zvýšené u pacientů se špatně léčitelným diabetem mellitem, s ketoacidózou, dlouhodobým hladovením, dlouhodobým zneužíváním alkoholu, selháním jater a nemocemi, které způsobují hypoxii..

S vývojem laktátové acidózy se zaznamenává dušnost, bolest břicha a podchlazení, následuje kóma. Diagnostické hodnoty mají následující laboratorní ukazatele: pokles pH krve, koncentrace laktátu v séru nad 5 nmol / l, jakož i zvýšený aniontový interval a zvýšený poměr laktát / pyruvát. Pokud existuje podezření na metabolickou acidózu, léčba by měla být přerušena a pacient okamžitě hospitalizován..

Protože se metformin vylučuje převážně ledvinami, je riziko jeho hromadění a rozvoje laktátové acidózy vyšší, čím je renální funkce narušena. Při používání léku by měl Galvus Met pravidelně vyhodnotit renální funkce, zejména v následujících stavech, které přispívají k jeho porušení: počáteční fáze léčby antihypertenzivy, hypoglykemickými látkami nebo NSAID. Před zahájením léčby přípravkem Galvus Met by měla být zpravidla vyhodnocena funkce ledvin a poté alespoň 1krát ročně u pacientů s normální funkcí ledvin a nejméně 2-4krát ročně u pacientů s kreatininem v séru nad VGN. U pacientů s vysokým rizikem poškození funkce ledvin by měla být monitorována více než 2-4krát ročně. Pokud se objeví známky poškození funkce ledvin, je třeba léčbu přípravkem Galvus Met přerušit..

Při provádění rentgenových studií vyžadujících intravaskulární podávání radioaktivních kontrastních látek obsahujících jód by měl být Galvus Met dočasně vysazen (48 hodin před a také 48 hodin po studii), protože intravaskulární podávání radioaktivních látek obsahujících jód může vést k prudkému zhoršení funkce ledvin a ke zvýšení rizika vývoj laktátové acidózy. V užívání přípravku Galvus Met můžete pokračovat až po druhém posouzení funkce ledvin.

Při akutním kardiovaskulárním selhání (šok), akutním srdečním selhání, akutním infarktu myokardu a dalších stavech, které jsou charakterizovány hypoxií, je možný vývoj laktátové acidózy a předběžného akutního renálního selhání. Pokud nastanou výše uvedené podmínky, léčivo by mělo být okamžitě přerušeno.

Během chirurgických zákroků (s výjimkou malých operací, které nesouvisejí s omezením příjmu potravy a tekutin), by měl být Galvus Met přerušen. Poté, co pacient začne brát jídlo sám, můžete pokračovat v užívání léku a bude prokázáno, že jeho funkce ledvin není narušena..

Bylo zjištěno, že ethanol (alkohol) zvyšuje účinek metforminu na metabolismus laktátu. Pacienti by měli být upozorněni na nepřípustnost zneužívání alkoholu během užívání drog Galvus Met.

Bylo zjištěno, že metformin v přibližně 7% případů způsobuje asymptomatické snížení koncentrace vitaminu B12 v séru. Takové snížení ve velmi vzácných případech vede k rozvoji anémie. Po přerušení substituční léčby metforminem a / nebo vitaminem B12 se zdá, že sérová koncentrace vitaminu B12 se rychle normalizuje. U pacientů, kteří dostávají Galvus Met, se doporučuje alespoň jednou ročně provést obecný krevní test, a pokud dojde k nějakému porušení, určete jejich příčinu a přijměte příslušná opatření. Zdá se, že někteří pacienti (například pacienti s nedostatečným příjmem nebo malabsorpcí vitaminu B12 nebo vápníku) mají predispozici ke snížení koncentrace vitaminu B12 v séru. V takových případech může být doporučeno stanovit koncentraci vitaminu B12 v séru alespoň jednou za 2-3 roky.

Pokud u pacienta s diabetes mellitus 2. typu, který dříve reagoval na terapii, došlo ke zhoršení (změna laboratorních parametrů nebo klinických projevů) a příznaky nejsou jasně výrazné, měly by být okamžitě provedeny testy k detekci ketoacidózy a / nebo laktátové acidózy. Pokud je acidóza v jedné nebo druhé formě potvrzena, Galvus Met by měl být okamžitě zrušen a přijata vhodná opatření..

U pacientů, kteří dostávají pouze Galvus Met, se hypoglykémie obvykle nepozoruje, ale může se vyskytnout na pozadí nízkokalorické stravy (pokud intenzivní fyzická aktivita není kompenzována obsahem kalorií v potravě) nebo na pozadí konzumace alkoholu. Hypoglykémie je s největší pravděpodobností u starších, oslabených nebo ochuzených pacientů a také na pozadí hypopituitarismu, nadledvinové nedostatečnosti nebo intoxikace alkoholem. U starších pacientů a pacientů užívajících beta-blokátory může být diagnostika hypoglykémie obtížná.

Při stresu (horečka, trauma, infekce, chirurgický zákrok), ke kterému došlo u pacienta, který dostával hypoglykemické látky stabilním způsobem, je možné po určitou dobu snížit jeho účinnost. V takovém případě může být nutné Galvus Met zrušit a předepsat inzulín. Po ukončení akutního období můžete pokračovat v léčbě přípravkem Galvus Met.

Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy

Účinek léku Galvus nebo Galvus Met na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy nebyl studován. S rozvojem závratě na pozadí užívání drogy, jeden by měl upustit od řízení vozidel a práce s mechanismy.

Léková interakce

Při současném použití vildagliptinu (100 mg 1krát denně) a metforminu (1000 mg 1krát denně) nebyla zaznamenána žádná klinicky významná farmakokinetická interakce mezi nimi. V průběhu klinických studií ani během rozsáhlého klinického použití přípravku Galvus Met u pacientů, kteří dostávali jiná souběžná léčiva a látky, nedošlo k žádné neočekávané interakci.

Vildagliptin má nízký potenciál pro lékové interakce. Protože vildagliptin není substrátem izoenzymů cytochromu P450, ani tyto izoenzymy neinhibuje ani neindukuje, je jeho interakce s léky, které jsou substráty, inhibitory nebo induktory P450, nepravděpodobná. Při současném použití vildagliptinu neovlivňuje metabolismus léků, které jsou substráty enzymů: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 / 5.

Neexistuje žádná klinicky významná interakce vildagliptinu s léky nejčastěji používanými při léčbě diabetes mellitus 2. typu (glibenklamid, pioglitazon, metformin) nebo s úzkým terapeutickým rozsahem (amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin).

Furosemid zvyšuje Cmax a AUC metforminu, ale neovlivňuje jeho renální clearance. Metformin snižuje Cmax a AUC furosemidu a neovlivňuje jeho renální clearance.

Nifedipin zvyšuje absorpci Cmax a AUC metforminu; navíc zvyšuje vylučování močí. Metformin prakticky neovlivňuje farmakokinetické parametry nifedipinu.

Glibenklamid neovlivňuje farmakokinetické / farmakodynamické parametry metforminu. Metformin obecně snižuje Cmax a AUC glibenklamidu, ale velikost účinku se velmi liší. Z tohoto důvodu zůstává klinický význam této interakce nejasný..

Organické kationty, například amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, chinidin, chinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, vankomycin a další, vylučované ledvinami tubulární sekrecí, mohou teoreticky interagovat s metforminem, protože soutěží o běžné renální tubulární transportní systémy. Cimetidin zvyšuje jak koncentraci metforminu v plazmě / krvi, tak jeho AUC o 60%, respektive 40%. Metformin neovlivňuje farmakokinetické parametry cimetidinu.

Při používání přípravku Galvus Met spolu s léky, které ovlivňují funkci ledvin nebo distribuci metforminu v těle, je třeba postupovat opatrně..

Některá léčiva mohou způsobovat hyperglykémii a snižovat účinnost hypoglykemických léků. Mezi tyto léky patří thiazidy a další diuretika, glukokortikoidy (GCS), fenothiaziny, přípravky štítné žlázy, estrogeny, perorální antikoncepční přípravky, fenytoin, kyselina nikotinová, sympatomimetika a antagonisté vápníku. Při předepisování těchto souběžných léků nebo naopak, pokud jsou zrušena, se doporučuje pečlivě sledovat účinnost metforminu (jeho hypoglykemický účinek) a v případě potřeby upravit dávku léku.

Současné použití danazolu se nedoporučuje, aby se zabránilo hyperglykemickému účinku posledně uvedeného. Je-li nutná léčba danazolem a po jeho ukončení, je třeba pod kontrolou hladiny glukózy upravit dávkování metforminu.

Chlorpromazin ve vysokých dávkách (100 mg denně) zvyšuje glykémii a snižuje uvolňování inzulínu. Při léčbě antipsychotik a po jejich zastavení je nutná úprava dávky pod kontrolou hladiny glukózy.

Radiologická studie s použitím jód obsahujících radiopaků může u pacientů s diabetes mellitus s funkčním selháním ledvin způsobit rozvoj laktátové acidózy..

Přiřazeno jako injekce, beta2-sympatomimetika zvyšují glykémii díky stimulaci beta2-adrenergních receptorů. V tomto případě je nutná glykemická kontrola. V případě potřeby se doporučuje inzulín..

Při současném použití metforminu s deriváty sulfonylmočoviny, inzulínu, akarbózy, salicylátů je možné zvýšení hypoglykemického účinku.

Protože použití metforminu u pacientů s akutní intoxikací alkoholem zvyšuje riziko vzniku laktátové acidózy (zejména během hladovění, vyčerpání nebo selhání jater), měli by se pacienti při léčbě přípravkem Galvus Met zdržet pití alkoholu a drog obsahujících ethanol (Gal)..

Analogy drogy Galvus

Strukturální analogy účinné látky:

Analogy ve farmakologické skupině (hypoglykemické látky):

  • Avandamet;
  • Avandia
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanase;
  • Bukarban;
  • Victoza;
  • Glemaz;
  • Glibenesis;
  • Glibenklamid;
  • Glibomet;
  • Glidiab;
  • Gliklada;
  • Gliklazid;
  • Glimepirid;
  • Glyminfor;
  • Glitisol;
  • Glyformin;
  • Glucobay;
  • Glucobene;
  • Gluconorm;
  • Glukofág;
  • Glucophage Long;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diaglitazon;
  • Diaformin;
  • Langerine;
  • Maninil;
  • Meglimid;
  • Methadien;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • Metformin;
  • Nova Met;
  • Pyoglitis;
  • Reclide;
  • Roglit;
  • Siofor;
  • Sofamet;
  • Subetta;
  • Trazenta;
  • Formin;
  • Formin Pliva;
  • Chlorpropamid;
  • Euglucon;
  • Januvius;
  • Janumet.

Používá se k léčbě nemocí: cukrovka, cukrovka

Galvus Met: diabetické recenze, návod k použití, složení, analogy

Bohužel není vždy možné kontrolovat hladinu cukru pomocí správné výživy a cvičení. Poté na záchranu přijdou takové léky, jako Galvus Met. Tento lék patří do skupiny kombinovaných orálních hypoglykemických látek. V tomto článku se podíváme na recenze diabetiků o Galvus Met.

Složení léku

Aktivními složkami tohoto léčiva jsou: vildagliptin, který je schopen inhibovat enzym dipeptyl peptidázu-4, a metformin, který patří do třídy biguanidů (léčiva, která mohou inhibovat glukoneogenezi). Kombinace těchto dvou složek poskytuje účinnější kontrolu množství glukózy v krvi. Co jiného je součástí Galvus Met??

Vildagliptin patří do skupiny látek, které mohou zlepšit funkce alfa a beta buněk lokalizovaných v pankreatu. Metformin snižuje syntézu glukózy v játrech a snižuje absorpci střeva.

Cena Galvus Met je pro mnoho zajímavá.

Indikace pro použití

Lék se používá k léčbě druhého typu diabetes mellitus:

  • s monoterapií, v kombinaci s dietou a cvičením;
  • u pacientů, kteří dříve podstoupili léčbu metforminem a vildagliptinem v monoterapii;
  • v počátečním stádiu lékové terapie v kombinaci s metforminem (při neexistenci účinnosti fyzioterapeutických cvičení a stravy);
  • v kombinaci se sulfonylmočovinou, inzulínem, metforminem s neúčinností fyzioterapie, stravy a monoterapie s těmito léky;
  • s metforminem a sulfonylmočovinou u pacientů, kteří podstoupili předchozí kombinovanou terapii těmito léky a nedosáhli glykemické kontroly;
  • společně s inzulínem a metforminem u pacientů, kteří dříve podstoupili kombinovanou terapii s těmito léky a nedosáhli glykemické kontroly.

To je uvedeno v pokynu „Galvus Met“.

Dávkový režim a návod k použití léku

Pro snížení nežádoucích účinků se doporučuje pít během procesu jídla. Maximální doporučená dávka je sto mg / den..

Dávkování přípravku Galvus Met je voleno ošetřujícím lékařem přísně individuálně, na základě účinnosti složek a jejich tolerance pacientem..

V počátečním stádiu lékové terapie je při neexistenci účinnosti vildagliptinu předepsána dávka, počínaje jednou tabletou léčiva 50/500 mg dvakrát denně. Pokud má léčba pozitivní účinek, začne se dávka postupně zvyšovat.

V počátečním stádiu léčby léčivým přípravkem na léčbu diabetu Galvus Met je dávka předepsána počínaje jednou 50/500 mg, 50/850 mg nebo 50/1000 mg tabletou dvakrát denně, není-li metforminová účinnost účinná, den.

V prvních stádiích léčby přípravkem Galvus Met jsou pacientům, kteří byli dříve léčeni metforminem a vildagliptinem, v závislosti na dávce, kterou již užili, předepsána dávka co nejblíže již dostupným 50/500 mg, 50/850 mg nebo 50/1000 mg dva jednou denně.

Počáteční dávka léčiva „Galvus Met“ pro lidi s druhým typem diabetes mellitus při absenci účinnosti fyzioterapeutických cvičení a stravy jako primární terapie je 50/500 mg jednou denně. Pokud má terapie pozitivní účinek, pak se dávka začne zvyšovat na 50/100 mg dvakrát denně.

Jak je uvedeno v pokynech „Galvus Met“, pro kombinovanou léčbu s inzulinem je doporučená dávka 50 mg dvakrát denně.

Lék by neměly užívat osoby s renální dysfunkcí nebo renálním selháním.

Vzhledem k tomu, že léčivo je vylučováno ledvinami, je u pacientů starších 65 let, kteří mají snížení funkce ledvin, předepsán Galvus Met s minimální dávkou, která zajistí normalizaci glukózy. Je nezbytné pravidelné sledování renálních funkcí..

Použití je kontraindikováno u nezletilých, protože účinnost a bezpečnost léku pro děti ještě nebyla plně studována..

Vedlejší efekty

Z důvodů, které jsou mimo kontrolu pacienta nebo pokud je léčivo „Galvus Met“ používáno nesprávně, může 50/1000 mg způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Závrať
  • bolesti hlavy;
  • zimnice;
  • třes (nedobrovolná svalová kontrakce);
  • záchvaty zvracení a nevolnosti;
  • gastroezofageální reflux;
  • zácpa nebo průjem;
  • hypoglykémie;
  • bolest v břiše;
  • únava;
  • zvýšená tvorba plynu ve střevě;
  • hyperhidróza.

Jaké další nežádoucí účinky může přípravek Galvus Met způsobit??

  • Kovová chuť v ústech.
  • Vyrážka.
  • Bolestivé, lechtavé podráždění kůže.
  • Kopřiva.
  • Nadměrná akumulace v tekutině měkkých tkání.
  • Bolesti kloubů (artralgie).
  • Nedostatek vitaminu B12.
  • Vývoj hepatitidy (vyskytuje se po přerušení léčby).
  • Odlupování kůže.
  • Pankreatitida.
  • Laktátová acidóza.
  • Puchýře.

Potvrzují to recenze diabetiků "Galvus Met".

Kontraindikace

Droga, stejně jako ostatní drogy, má velké množství kontraindikací:

  • renální dysfunkce nebo selhání ledvin (při hladině kreatininu nejméně 135 μmol / l krve u mužů, více než 110 μmol / l krve u žen);
  • akutní stavy, které zvyšují riziko dysfunkce ledvin: dehydratace způsobená zvracením nebo průjmem, těžká infekční onemocnění, horečka, hypoxie, infekce ledvin, sepse;
  • rozvoj srdečního selhání, akutního kardiovaskulárního šoku, akutního infarktu myokardu;
  • respirační selhání;
  • rozvoj jaterní dysfunkce;
  • nástup akutní nebo chronické metabolické acidózy (včetně ketoacidózy s kómatem nebo bez něj);
  • cukrovka závislá na inzulínu;
  • laktátová acidóza;
  • lék nelze použít dva dny před chirurgickým zákrokem, rentgenovými a radioizotopovými studiemi s látkami obsahujícími jód;
  • Diabetes mellitus I. typu;
  • akutní otrava alkoholem nebo chronický alkoholismus;
  • dodržování nízkokalorické stravy (ne více než 1 000 kcal za den);
  • období kojení;
  • těhotenství;

Je třeba přísně dodržovat indikace pro použití přípravku Galvus Met.

Pacientům se zhoršenou funkcí jater nebo onemocněním ledvin se nedoporučuje používat tento lék, protože u pacientů s jaterní dysfunkcí se vyskytly případy laktátové acidózy..

Také, vzhledem k vysokému riziku laktátové acidózy, se lék nedoporučuje pro pacienty starší 60 let a pro ty, kteří neustále vykonávají těžkou fyzickou práci.

U těhotných a kojících žen

Použití přípravku „Galvus Met“ 50/1000 mg je během těhotenství kontraindikováno, protože o tomto přípravku nejsou dostatečné údaje během tohoto období..

Pokud je metabolismus glukózy v těle narušen, může mít těhotná žena zvýšené riziko vzniku vrozených anomálií, úmrtnosti a frekvence novorozeneckých chorob. V takovém případě by měla být k normalizaci glukózy použita monoterapie inzulínem..

Užívání léku je kontraindikováno u kojících matek, protože není známo, zda se složky léku (vildagliptin a metformin) vylučují do mateřského mléka..

speciální instrukce

Vzhledem k tomu, že během podávání vildagliptinu vzrostla aktivita aminotransferázy, je nutné pravidelně předepisovat indexy jaterních funkcí před předepisováním a během léčby diabetikem Galvus Met.

S akumulací metforminu v těle může dojít k laktátové acidóze, což je velmi vzácná, ale velmi závažná metabolická komplikace. V zásadě byla při použití metforminu pozorována laktátová acidóza u pacientů s diabetem, kteří měli vysoký stupeň závažnosti selhání ledvin. Riziko laktátové acidózy je také zvýšeno u pacientů s diabetem, kteří byli hladoví po dlouhou dobu, je obtížné je léčit, dlouhodobě pili alkohol nebo trpěli onemocněním jater..

Galvus Met Price

Tento lék vyrábí švýcarská společnost Novartis.

Lék lze zakoupit v místní lékárně nebo objednat online. Náklady na léčivo se liší v závislosti na formě uvolňování, v průměru 1200 až 1300 rublů.

Nakonec se ukáže, že tento lék nelze nazvat levným. Ne každý si to může dovolit koupit pro trvalou terapii.

Diabetická hodnocení potvrzují Galvus Met.

Analogy drogy

Analogy "Galvus Meta" ve farmakologické skupině zahrnují:

  • „Avandamet“ - je kombinovaný hypoglykemický přípravek obsahující dvě hlavní složky - metformin a rosiglitazon. Lék je předepsán k léčbě inzulín-dependentní formy diabetu. Metformin je zaměřen na inhibici syntézy glukózy v játrech a rosiglitazonu - zvýšení citlivosti buněčných receptorů na inzulín. Průměrná cena léku je 210 rublů za balení 56 tablet v dávce 500/2 mg. Analogy „Galvus Met“ by měl vybrat lékař.
  • "Glimecomb" - je také schopen normalizovat koncentraci glukózy. Lék obsahuje metformin a gliklazid. Tento lék je kontraindikován u diabetiků závislých na inzulínu, u osob v kómatu, u těhotných žen, trpících hypoglykémií a dalších patologií. Průměrné náklady na léčivo jsou 450 rublů na balení 60 tablet.
  • "Combogliz Prolong" - obsahuje metformin a saxagliptin. Lék je předepsán k léčbě druhého typu diabetes mellitus, po nedostatečné účinnosti fyzioterapeutických cvičení a stravy. Tento lék je kontraindikován u osob s přecitlivělostí na hlavní složky, které tvoří léčivo, na cukrovce závislou formu diabetu, které nesou dítě, nezletilé, jakož i na dysfunkci ledvin a jater. Průměrná cena léku je 2900 rublů za balení 28 tablet.
  • "Januvia" je hypoglykemické činidlo, které obsahuje účinnou složku sitagliptin. Užívání léku normalizuje hladinu glykémie a glukagonu. Dávkování určuje ošetřující lékař, který bude brát v úvahu obsah cukru, celkový zdravotní stav a další faktory. Droga je kontraindikována u lidí s cukrovkou závislou na inzulínu a individuální nesnášenlivostí na jednotlivé složky. Během léčby mohou nastat bolesti hlavy, poruchy trávení, bolesti kloubů a infekce dýchacích cest. V průměru je cena léku 1600 rublů.
  • "Trazhenta" - komerčně dostupný ve formě tablet s linagliptinem. Oslabuje glukoneogenezi a stabilizuje hladinu cukru. Lékař vybere dávky individuálně pro každého pacienta.

    Galvus Met má mnoho dalších podobných nástrojů..

    Diabetické recenze pro Galvus Met

    Názory na užívání drog jsou v zásadě velmi pozitivní. Většina pacientů, kteří tento lék užívali, tvrdí, že po prvních měsících užívání se hodnoty glukózy vrátily k normálu. Navíc lidé s diabetem mají rádi skutečnost, že při užívání tohoto léku mohou jíst potraviny, které byly dříve zakázány. Galvus Met pomohl pacientům, kteří jsou obézní, zhubnout o několik kilo navíc, protože zahrnuje metformin. Jedinou nevýhodou, o které pacienti mluví, je jeho zdaleka levná cena..

    Předložili jsme podrobný popis léku "Galvus Met".

    Galvus Met

    Galvus Met: návod k použití a recenze

    Latinský název: Galvus Met

    ATX kód: A10BD08

    Účinná látka: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

    Výrobce: Novartis Pharma Productions, GmbH (Německo), Novartis Pharma Stein, AG (Švýcarsko)

    Aktualizace popisu a fotografie: 19/19/2019

    Ceny v lékárnách: od 725 rublů.

    Galvus Met - kombinovaný lék s hypoglykemickým účinkem.

    Uvolněte formu a složení

    Dávková forma uvolňování Galvus Met - potahované tablety: oválné, se zkosenými hranami, na jedné straně označení NVR; 50 + 500 mg - světle žlutá s mírně narůžovělým nádechem, značení na druhé straně LLO; 50 + 850 mg - žlutá s mírně šedivým nádechem, na druhé straně značení - SEH; 50 + 1000 mg - tmavě žlutá se šedivým nádechem, na druhé straně označení FLO (v blistrech po 6 nebo 10 ks., V kartonovém svazku po 1, 3, 5, 6, 12, 18 nebo 36 blistrech).

    Aktivní složky v 1 tabletě:

    • vildagliptin - 50 mg;
    • metformin hydrochlorid - 500, 850 nebo 1000 mg.

    Pomocné složky (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromelóza - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talek - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolosa - 49,5 / 84,15 / 99 mg; stearát hořečnatý - 6,5 / 9,85 / 11 mg; oxid titaničitý (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; oxid železitý červený (E172) - 0,006 / 0/0 mg; oxid železitý žlutá (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

    Farmakologické vlastnosti

    Farmakodynamika

    Složení přípravku Galvus Met zahrnuje dvě aktivní složky, které se liší mechanismy účinku: metformin (ve formě hydrochloridu), který patří do kategorie biguanidů, a vildagliptin, který je inhibitorem dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Kombinace těchto látek přispívá k účinnější kontrole koncentrace glukózy v krvi u pacientů s diabetem typu 2 po dobu 1 dne.

    Vildagliptin je představitelem třídy stimulátorů ostrovního aparátu slinivky břišní, která poskytuje selektivní inhibici enzymu DPP-4, který je zodpovědný za destrukci glukagonu podobného peptidu typu 1 (GLP-1) a glukózově závislého inzulinotropního polypeptidu (HIP)..

    Metformin snižuje tvorbu glukózy v játrech, snižuje inzulínovou rezistenci v důsledku absorpce a využití glukózy v periferních tkáních a inhibuje absorpci glukózy ve střevech. Je také induktorem intracelulární syntézy glykogenu díky svému účinku na glykogen syntetázu a aktivuje transport glukózy, za což jsou zodpovědné určité membránové transportní proteiny glukózy (GLUT-1 a GLUT-4)..

    Vildagliptin

    Po užití vildagliptinu je aktivita DPP-4 rychle a téměř inhibována, což vede ke zvýšení stimulovaného příjmu potravy a bazální sekreci HIP a GLP-1, které se vylučují ze střeva do systémového oběhu během 24 hodin..

    Zvýšená koncentrace HIP a GLP-1 v důsledku působení vildagliptinu zvyšuje citlivost pankreatických P-buněk na glukózu, což dále zlepšuje produkci inzulínu závislou na glukóze. Stupeň zlepšení funkce p-buněk je určen stupněm jejich počátečního poškození. Takže u lidí, kteří nemají diabetes (s normální plazmatickou glukózou), vildagliptin nestimuluje produkci inzulínu a nesnižuje glukózu.

    Vildagliptin zvyšuje koncentraci endogenního GLP-1, čímž zvyšuje citlivost a-buněk na glukózu, což pomáhá zlepšit glukózou závislou regulaci produkce glukagonu. Snížení zvýšených hladin glukagonu po jídle zase vede ke snížení rezistence na inzulín.

    Zvýšení poměru inzulín / glukagon na pozadí hyperglykémie spojené se zvýšením koncentrace HIP a GLP-1 způsobuje snížení syntézy glukózy, a to jak během jídla, tak po jídle. Výsledkem je snížení hladiny glukózy v krvi.

    Během léčby vildagliptinem byl také pozorován pokles plazmatických lipidů po jídle, tento účinek však nezávisí na působení Galvus Met na HIP nebo GLP-1 a na zlepšení funkce ostrůvkových buněk lokalizovaných ve slinivce břišní. Existuje důkaz, že zvýšení GLP-1 může inhibovat vyprazdňování žaludku, ale tento účinek nebyl pozorován během použití vildagliptinu.

    Výsledky studií, kterých se účastnilo 5759 pacientů s diabetem 2. typu, ukazují, že při užívání vildagliptinu jako monoterapie nebo v kombinaci s inzulínem, metforminem, thiazolidindionem nebo deriváty sulfonylmočoviny po dobu 52 týdnů bylo u pacientů pozorováno významné dlouhodobé snížení hladin glykovaných hemoglobin (HbA1C) a hladinu glukózy v krvi nalačno.

    Metformin

    Metformin zvyšuje glukózovou toleranci u pacientů s diabetes mellitus 2. typu a snižuje hladinu glukózy v plazmě před jídlem i po jídle. Tato látka se liší od derivátů sulfonylurey v tom, že nevyvolává hypoglykémii ani u zdravých jedinců (s výjimkou zvláštních případů), ani u pacientů s diabetes mellitus 2. typu. Léčba metforminem není doprovázena rozvojem hyperinzulinémie. Při užívání metforminu se produkce inzulínu nemění, zatímco jeho koncentrace v krevní plazmě před jídlem a během dne se může snižovat.

    Použití metforminu příznivě ovlivňuje metabolismus lipoproteinů a vede ke snížení cholesterolu lipoproteinů o nízké hustotě, celkového cholesterolu a triglyceridů, což není spojeno s účinkem léčiva na glukózu v krvi.

    Vildagliptin + metformin

    Při předepisování kombinované terapie s metforminem a vildagliptinem, jejichž denní dávky jsou 1500 až 3 000 mg a 50 mg, a frekvence podávání je 2krát denně po dobu 1 roku, dochází ke statisticky významnému trvalému snížení hladiny glukózy v krvi (stanovené snížením HbA).1C) a zvýšení počtu pacientů, kteří mají snížení HbA1C činil nejméně 0,6–0,7% (ve srovnání s kategorií pacientů, kteří nadále užívali výhradně metformin).

    U pacientů užívajících vildagliptin v kombinaci s metforminem nedošlo ve srovnání se stavem před léčbou k žádné statisticky významné změně tělesné hmotnosti. 24 týdnů po zahájení léčby bylo u pacientů s vildagliptinem v kombinaci s metforminem zaznamenáno snížení diastolického a systolického krevního tlaku u pacientů s arteriální hypertenzí.

    Kombinované použití metforminu a vildagliptinu jako počáteční léčby u pacientů s diabetem typu 2 po dobu 24 týdnů bylo doprovázeno poklesem HbA závislým na dávce.1C ve srovnání s monoterapií těmito léky. Případy hypoglykémie byly vzácné u obou skupin pacientů..

    Pokud užíváte vildagliptin v dávce 50 mg 2krát denně současně s metforminem (nebo bez něj) v kombinaci s inzulínem (průměrná dávka 41 VD) u pacientů účastnících se klinické studie, indikátor HbA1C klesla o 0,72% (počáteční ukazatel byl v průměru 8,8%), což je statisticky významné. Incidence hypoglykémie u pacientů podstupujících léčbu byla srovnatelná s incidencí hypoglykémie ve skupině s placebem. Při užívání vildagliptinu u pacientů v dávce 50 mg 2krát denně v kombinaci s metforminem (dávka byla stejná nebo vyšší než 1500 mg) a glimepiridem (denní dávka byla rovna nebo vyšší než 4 mg) HbA1C statisticky významně klesl o 0,76% s počáteční hodnotou v průměru 8,8%.

    Farmakokinetika

    Vildagliptin

    Při perorálním podání přípravku Galvus Met na prázdný žaludek se tato látka rychle vstřebává a maximální koncentrace v krevní plazmě se stanoví 1,75 hodiny po podání vildagliptinu do těla. Při užívání léku s jídlem se jeho míra absorpce mírně snižuje: maximální koncentrace se snižuje o 19% a doba, po jejímž uplynutí je dosaženo, se zvyšuje na 2,5 hodiny. V tomto případě jídlo nemění plochu pod křivkou „koncentrace - čas“ (AUC) a stupeň absorpce.

    Absolutní biologická dostupnost vildagliptinu po perorálním podání je 85%. Zvýšení maximální koncentrace a AUC v doporučeném rozmezí dávky závisí na dávce (zvýšení přímého poměru k použité dávce).

    Vildagliptin se váže slabě na plazmatické proteiny (stupeň vazby je 9,3%). Látka se vyznačuje rovnoměrným rozdělením mezi červenými krvinkami a plazmou. Pravděpodobně je tento proces extravaskulární, je-li intravenózně podáván, distribuční objem v rovnováze je 71 l.

    Vildagliptin se vylučuje především účastí na biotransformačních procesech. V lidském těle je metabolizováno přibližně 69% dávky léčiva. Hlavním metabolitem je LAY151, který přenáší asi 57% dávky vildagliptinu. Nevykazuje farmakologickou aktivitu a je produktem hydrolýzy kyano složky. Přibližně 4% dávky léčiva je zapojeno do procesů hydrolýzy amidů..

    Výsledky experimentálních studií naznačují pozitivní účinek DPP-4 na hydrolýzu vildagliptinu. Látka se nezúčastňuje metabolických procesů, ke kterým dochází za účasti isoenzymů systému cytochromu P450. Studie in vitro potvrzují, že vildagliptin nepatří k substrátům izoenzymů P (CYP)450 a není inhibitorem nebo induktorem izoenzymů cytochromu CYP450.

    Po perorálním podání vildagliptinu se přibližně 85% dávky vylučuje močí a 15% stolicí. Renální vylučování této látky v nezměněné formě je 23%. Při intravenózním podání léčiva dosahuje poločas v průměru 2 hodiny a renální clearance a celková plazmatická clearance jsou 13 l / ha 41 l / h. Při užívání přípravku Galvus Met uvnitř je poločas přibližně 3 hodiny, bez ohledu na dávku vildagliptinu.

    Farmakokinetické parametry vildagliptinu nejsou ovlivněny indexem etnicity, pohlaví a tělesné hmotnosti.

    U pacientů s mírnou a středně těžkou jaterní dysfunkcí (6–10 bodů podle Child-Pughovy stupnice) byla po jednorázové dávce vildagliptinu zaznamenána biologická dostupnost o 8% a 20%. U pacientů se závažnými dysfunkcemi jater (12 bodů podle škály Child-Pugh) se biologická dostupnost této látky zvyšuje o 22%. Biologická dostupnost vildagliptinu se co nejvíce mění v průměru o 30% ve směru zvýšení nebo snížení, což se nepovažuje za klinicky významné. Neexistuje žádná korelace mezi závažností jaterních dysfunkcí a biologickou dostupností této aktivní složky Galvus Met.

    U pacientů s mírnou, středně závažnou nebo těžkou renální dysfunkcí je AUC vildagliptinu 1,4, 1,7 a 2krát vyšší než u zdravých dobrovolníků. AUC metabolitu LAY151 se zvyšuje 1,6, 3,2 a 7,3krát, a metabolit BQS867 - 1,4, 2,7 a 7,3krát u pacientů trpících mírnými, středně závažnými a závažnými renálními dysfunkcemi. Údaje týkající se pacientů se selháním ledvin v konečném stádiu jsou však omezené, nicméně naznačují podobnost ukazatelů u pacientů v této skupině s těmi, kteří trpí těžkou renální dysfunkcí. Vildagliptin je během hemodialýzy špatně vylučován (3% podané dávky, pokud postup trvá déle než 3–4 hodiny a je prováděn 4 hodiny po jedné dávce přípravku Galvus Met).

    Pacienti starší 70 let vykazovali maximální zvýšení biologické dostupnosti vildagliptinu o 32% (maximální koncentrace se zvýšila o 18%), což nemá zvláštní klinický význam a neovlivňuje inhibici DPP-4..

    Farmakokinetika vildagliptinu u dětí a dospívajících do 18 let není definována.

    Metformin

    Při perorálním podání metforminu v dávce 500 mg před jídlem je jeho absolutní biologická dostupnost 50-60%. Maximální koncentrace látky v plazmě se stanoví po 1,81–2,69 hodinách po podání. Zvýšení dávky metforminu z 500 mg na 1500 mg nebo z 850 mg na 2250 mg při orálním podání vede k pomalejšímu zvýšení farmakokinetických parametrů, než by bylo charakteristické pro lineární vztah. Tento účinek není vysvětlen ani tak změnou vylučování léčiva, jako snížením jeho absorpce. Při užívání metforminu s jídlem se mírně snižuje také stupeň a rychlost absorpce látky. Takže při jediné dávce 850 mg Galvus Met s jídlem dochází ke snížení AUC a maximální koncentrace přibližně o 25% a 40% a doba dosažení maximální koncentrace se zvyšuje o 35 minut. Klinický význam výše uvedených skutečností není dosud stanoven..

    Při jednorázovém perorálním podání metforminu v dávce 850 mg je jeho zdánlivý distribuční objem 654 ± 358 L. Vazba na plazmatické proteiny prakticky neexistuje, zatímco stupeň vazby derivátů sulfonylmočoviny přesahuje 90%. Metformin se vyznačuje pronikáním do červených krvinek a tento proces se může časem zintenzivňovat. Při použití léčiva v souladu se standardním schématem (standardní dávka a frekvence podávání) je koncentrace účinné látky v rovnováze dosaženo během 24–48 hodin a obvykle nepřesahuje 1 μg / ml. Během kontrolovaných klinických studií nepřekročila maximální koncentrace metforminu v krevní plazmě, i když byla požit ve vysokých dávkách, 5 μg / ml.

    Jediným intravenózním podáním této účinné látky zdravým dobrovolníkům bylo prokázáno, že se vylučuje ledvinami beze změny. Metformin se navíc nezúčastňuje metabolických procesů v játrech (v lidském těle nebyly nalezeny žádné metabolity) a nevylučuje se žlučí.

    Protože renální clearance metforminu je přibližně 3,5krát vyšší než clearance kreatininu, je hlavním způsobem vylučování látky z těla tubulární sekrece. Při perorálním podání se přibližně 90% absorbované dávky léčiva vylučuje močí během prvních 24 hodin. V tomto případě je poločas z plazmy přibližně 6,2 hodiny. Poločas léku z plné krve je přibližně 17,6 hodin, což ukazuje na akumulaci významné části metforminu v červených krvinkách.

    Farmakokinetika metforminu se nemění v závislosti na pohlaví pacientů. U pacientů s jaterní nedostatečností nebyly farmakokinetické vlastnosti této aktivní složky studovány. U pacientů s renální dysfunkcí, jejíž stupeň se hodnotí hodnotou CC (clearance kreatininu), se poločas metforminu z plné krve a plazmy zvyšuje a jeho renální clearance se snižuje přímo úměrně ke snížení CC.

    Podle omezených informací získaných na základě farmakokinetických studií zdravých dobrovolníků ve věku 65 let a starších dochází ke snížení celkové plazmatické clearance metforminu a zvýšení poločasu a maximální koncentrace u pacientů této věkové kategorie ve srovnání s mladšími lidmi. Tyto vlastnosti farmakokinetických parametrů metforminu u pacientů starších 65 let jsou pravděpodobně způsobeny změnou renálních funkcí, v důsledku čehož je u pacientů starších 80 let užívání léku přípustné pouze při normální CC.

    Farmakokinetika metforminu u dětí a dospívajících, jejichž věk nepřesahuje 18 let, není dobře znám..

    Neexistuje žádný důkaz o vlivu etnicity pacientů na farmakokinetické parametry účinné látky. Kontrolované klinické studie zahrnující pacienty s diabetem 2. typu patřící k různým národům a rasám potvrzují, že hypoglykemický účinek přípravku Galvus Met byl ve všech případech stejný..

    Vildagliptin + metformin

    Studie prokázaly, že maximální koncentrace a AUC Galvus Met užívané ve třech různých dávkách (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg a 50 mg + 500 mg) a metformin a vildagliptin ve formě samostatných tablet, užívané ve vhodných dávkách, jsou bioekvivalentní.

    Jíst nemění rychlost a stupeň absorpce vildagliptinu, který je součástí kombinovaného léčiva. Hodnota AUC a maximální koncentrace metforminu obsažené ve složení přípravku Galvus Met se při jídle snížily o 7% a 26%. Na pozadí příjmu potravy se také snížila absorpce metforminu, což vedlo ke zvýšení poločasu (z 2 na 4 hodiny). Stejná změna AUC a maximální koncentrace při současném užití s ​​jídlem byla také zaznamenána v případě použití metforminu v jeho čisté formě, avšak ve druhém případě byly změny méně klinicky významné. Účinek potravy na farmakokinetiku metforminu a vildagliptinu obsaženého ve složení přípravku Galvus Met je podobný jako při samostatném užívání obou účinných látek.

    Indikace pro použití

    Podle pokynů je přípravek Galvus Met předepsán k léčbě diabetu 2. typu (v kombinaci s cvičením a dietou) v následujících případech:

    • nedostatečná účinnost monoterapie metforminem nebo vildagliptinem;
    • provádění dříve kombinované terapie metforminem a vildagliptinem ve formě monopreparací;
    • trojitá kombinovaná terapie s inzulínem u pacientů, kteří dříve dostávali inzulínovou terapii se stabilními dávkami a metformin, ale nedosáhli dostatečné kontroly glykémie;
    • kombinované použití s ​​deriváty sulfonylmočoviny (trojkombinovaná léčba) u pacientů, kteří dříve byli léčeni deriváty sulfonylmočoviny a metforminem, ale nedosáhli dostatečné kontroly glykémie;
    • počáteční terapie u pacientů s diabetem 2. typu s nedostatečnou účinností cvičení, dietní terapie a v případě potřeby zlepšení kontroly glykémie.

    Kontraindikace

    • diabetes mellitus 1. typu;
    • funkční poruchy jater;
    • akutní infarkt myokardu, akutní a chronické srdeční selhání, respirační selhání, akutní kardiovaskulární selhání (šok);
    • chronická / akutní metabolická acidóza (včetně diabetické ketoacidózy s / bez kómy; diabetická ketoacidóza musí být upravena inzulinovou terapií), laktátová acidóza (včetně anamnézy)
    • renální selhání nebo zhoršená funkce ledvin (s koncentrací kreatininu v séru u mužů ≥ 1,5 mg% a u žen ≥ 1,4 mg%);
    • akutní stavy, které se vyskytují s rizikem poškození funkce ledvin: dehydratace (na pozadí průjmu a zvracení), horečka, závažná infekční onemocnění, stavy hypoxie (sepse, šok, bronchopulmonální choroby, infekce ledvin);
    • období před chirurgickými zákroky, radioizotop, rentgenové studie se zavedením kontrastních látek (přestávka před / po jejich chování - 48 hodin);
    • akutní otrava alkoholem, chronický alkoholismus;
    • jaterní onemocnění nebo porušení biochemických parametrů jaterní funkce;
    • dodržování hypocalorické stravy (méně než 1000 kcal za den);
    • věk do 18 let (účinnost / bezpečnost léčby nebyla stanovena);
    • těhotenství a kojení;
    • individuální nesnášenlivost ke komponentám Galvus Met.

    Starší pacienti (od 60 let) by měli Galvus Met používat opatrně při provádění těžké fyzické práce (spojené se zvýšeným rizikem laktátové acidózy)..

    Návod k použití Galvus Met: způsob a dávkování

    Tablety Galvus Met se užívají perorálně, nejlépe současně s příjmem potravy (aby se snížila závažnost nežádoucích účinků ze zažívacího systému, které jsou charakteristické pro metformin).

    Dávkovací režim volí lékař individuálně na základě účinnosti / snášenlivosti terapie. Mějte na paměti, že maximální denní dávka vildagliptinu je 100 mg.

    Počáteční dávka přípravku Galvus Met se vypočítá na základě doby trvání diabetu, hladiny glykémie, stavu pacienta a dříve používaných léčebných režimů s vildagliptinem a / nebo metforminem.

    • zahájení léčby diabetes mellitus 2. typu s nedostatečnou účinností fyzických cvičení a dietní terapie: 1 tableta 50 + 500 mg 1krát denně, po vyhodnocení účinnosti se dávka postupně zvyšuje na 50 + 1 000 mg 2krát denně;
    • léčba v případě neúčinnosti monoterapie vildagliptinem: 2krát denně, 1 tableta 50 + 500 mg, po vyhodnocení terapeutického účinku je možné postupné zvyšování dávky;
    • léčba v případech neúčinnosti monoterapie metforminem: 2krát denně, 1 tableta 50 + 500 mg, 50 + 850 mg nebo 50 + 1000 mg (v závislosti na použité dávce metforminu);
    • léčba v případech kombinované terapie s metforminem a vildagliptinem ve formě samostatných tablet: nejbližší dávka k terapii je vybrána, v budoucnu se na základě její účinnosti provede její korekce;
    • kombinovaná terapie Galvus Met v kombinaci se sulfonylmočovinovými deriváty nebo inzulínem (dávka se vybírá z výpočtu): vildagliptin - 50 mg 2krát denně; metformin - v dávce rovné dávce dříve užívané jako jediné léčivo.

    U pacientů s clearance kreatininu 60–90 ml / min může být nutné upravit dávku přípravku Galvus Met. Je také možné změnit dávkovací režim u pacientů starších 65 let, což je spojeno s pravděpodobností poškození funkce ledvin (vyžaduje pravidelné sledování ukazatelů).

    Vedlejší efekty

    Nežádoucí účinky popsané níže se týkají použití vildagliptinu a metforminu v monoterapii i v kombinaci.

    Posouzení četnosti možných porušení:> 10% - velmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a