Actrapid NM

Actrapid HM Penfill (Actrapid HM) - přípravek lidského inzulínu, který se vyrábí pomocí genetického inženýrství.

Má krátké trvání účinku a neutrální pH. Zadává se subkutánně. HM ve jménu latiny znamená „lidské genetické inženýrství, monokomponenta“.

V tomto článku zvážíme, proč lékaři předepisují Actrapid NM, včetně pokynů k použití, analogů a cen tohoto léku v lékárnách. REÁLNÉ PŘEZKUMY lidí, kteří již Actrapid použili, si můžete přečíst v komentářích.

Složení a forma uvolňování

Actrapid je k dispozici jako bezbarvý injekční roztok v 10 ml lahvičkách (40 PIECES účinné látky / ml), jakož i v 1,5 nebo 3 ml zásobnících stříkaček.

  1. Účinná látka je neutrální jednosložkový roztok inzulínu identický s lidským inzulínem. 1 IU (mezinárodní jednotka v ruské transkripci - UNIT) odpovídá 35 μg bezvodého lidského inzulínu. Lidské genetické inženýrství.
  2. Pomocné látky: chlorid zinečnatý (inzulínový stabilizátor), glycerol, metakrezol (prostředek ke sterilizaci výsledného roztoku, umožňuje používat otevřenou láhev až 6 týdnů), kyselina chlorovodíková a / nebo hydroxid sodný (k udržení neutrální hodnoty pH), voda pro injekce.
  3. Koncentrace účinné látky je 100 PIECES / ml.

Klinická a farmakologická skupina: DNA rekombinantní lidský inzulín.

Co pomáhá Actrapid NM?

Indikace pro použití actrapidu jsou:

  • Diabetes typu I nebo typu II.
  • Těhotenství s metabolismem uhlohydrátů.

farmaceutický účinek

Lidský rekombinantní inzulin DNA. Inzulín střední délky.

Reguluje metabolismus glukózy, má anabolické účinky. Ve svalech a jiných tkáních (s výjimkou mozku) inzulín urychluje intracelulární transport glukózy a aminokyselin a zvyšuje anabolismus bílkovin. Inzulín podporuje přeměnu glukózy na glykogen v játrech, inhibuje glukoneogenezi a stimuluje přeměnu přebytečné glukózy na tuk.

Návod k použití

Podle návodu k použití stanoví dávku Actrapid NM lékař v každém jednotlivém případě v souladu se stavem pacienta. Pokud používáte Actrapid NM v jeho čisté formě, je obvykle předepsán 3krát denně (možná až 5-6krát). Lék může být podáván subkutánně, intramuskulárně nebo intravenózně.

Do 30 minut po podání léku musíte jíst jídlo. S individuálním výběrem inzulínové terapie je možné použít Actrapid NM v kombinaci s dlouhodobě působícími inzulíny. Actrapid NM může být smíchán ve stejné stříkačce s jinými vysoce čištěnými inzulíny. Při smíchání se zinkovými suspenzemi inzulínu musí být injekce podána okamžitě. Při smíchání s dlouhodobě působícími inzulíny musí být Actrapid HM nejprve injikován do stříkačky.

Současné užívání kortikosteroidů, inhibitorů MAO, hormonálních kontraceptiv, alkoholu, léčba hormony štítné žlázy může vést ke zvýšení potřeby inzulínu.

Kontraindikace

Hypoglykémie; přecitlivělost na inzulín nebo na jednu ze složek léčiva.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky pozorované při používání Actrapid NM byly ve většině případů způsobeny farmakologickým účinkem inzulínu a byly závislé na dávce. Nejběžnějším vedlejším účinkem léku je hypoglykémie, ke které dochází, když dávka inzulínu výrazně převyšuje potřebu pacienta..

Na pozadí těžké hypoglykémie byly zaznamenány křeče a / nebo ztráta vědomí, dočasné nebo trvalé poškození mozkové činnosti a dokonce i smrt. Mezi další možné nežádoucí účinky zjištěné během klinických hodnocení patří:

  1. Kůže a podkožní tkáň: zřídka - lipodystrofie v místě vpichu injekce (mohou se vyskytnout případy, kdy se místo vpichu v téže oblasti neustále nemění a roztok se injikuje do stejné oblasti);
  2. Nervový systém: extrémně zřídka - periferní neuropatie (s rychle dosaženým zlepšením kontroly hladiny glukózy v krvi se může objevit akutní bolestivá neuropatie, která je obvykle reverzibilní);
  3. Orgán zraku: zřídka - refrakční chyby (vznikají na začátku kurzu a jsou obvykle reverzibilní); extrémně vzácná - diabetická retinopatie;
  4. Imunitní systém: občas - vyrážka, kopřivka; extrémně zřídka - anafylaktické reakce; generalizovaná přecitlivělost (v některých případech život ohrožující), včetně následujících příznaků: angioedém, pocení, svědění, generalizovaná kožní vyrážka, poruchy gastrointestinálního traktu, bušení srdce, dušnost, mdloby / bezvědomí, snížený krevní tlak;
  5. Lokální reakce v místě vpichu: bolest, svědění, otok, hematom, zarudnutí kůže; občas - otok (všechny uvedené účinky jsou zpravidla přechodné a během terapie vymizí).

speciální instrukce

V případě nesprávně zvolené dávky nebo po ukončení léčby existuje riziko vzniku hyperglykémie, zejména u pacientů s diabetem I. typu. První příznaky této komplikace se obvykle objevují postupně, během několika hodin nebo dnů: nevolnost, těžká ospalost, sucho v ústech, zvracení, suchá a zarudlá kůže, ztráta chuti k jídlu, žízeň, zápach acetonu z úst, zvýšené vylučování moči.

Pokud není hyperglykémie léčena u pacientů s diabetem typu I, může se vyvinout život ohrožující diabetická ketoacidóza. Při významném zlepšení kontroly glykémie (například díky intenzivní inzulínové terapii) se mohou obvyklé příznaky prekurzorů hypoglykémie změnit, což je nutné pro varování pacientů. Mějte na paměti, že prekurzory hypoglykémie mohou být méně výrazné u pacientů, kteří jsou převedeni z jednoho typu inzulínu na druhý..

Léky, které zvyšují účinek inzulínu a zvyšují riziko hypoglykémie: cukrovky, ACE inhibitory, disopyramidy, fibráty, fluoxetin, inhibitory MAO, pentoxifylin, propoxyfen, salicyláty a sulfonamidy. Léky, které mírně oslabují účinek inzulínu: danazol, diazoxid, diuretika, isoniazid, deriváty fenothiazinu, somatropin, sympatomimetika, štítná žláza, perorální antikoncepce, inhibitory proteázy a antipsychotika. Promluvte si se svým lékařem!

Analogy

Analogy Actrapid HM jsou: Vozulim-R, Biosulin R, Humodar R 100 Rivers, Gensulin R, Insuman Rapid GT, Insuran R, Humulin Regular, Rinsulin R, Monoinsulin CR, Rosinsulin R.

Pozor: použití analogů musí být dohodnuto s lékařem.

Průměrná cena Actrapid NM v lékárnách (Moskva) je 400 rublů.

Podmínky skladování a trvanlivost

Actrapid HM by měl být skladován při 2... 8 ° C. Zmrazení není povoleno. Injekční lahvička s inzulínem o pokojové teplotě by měla být použita do 6 týdnů..

Lék nelze použít v případě ztráty jeho plné použitelnosti a v případě zabarvení.

Podmínky lékárny

Lék na předpis.

Příznaky prekurzorů hypoglykémie se mohou měnit nebo být méně výrazné s prodlouženým průběhem diabetes mellitus, diabetické neuropatie nebo s použitím betablokátorů..

Popis léku Actrapid NM Penfill je založen na úředně schválených návodech k použití a schválených výrobcem.

Actrapid ® HM (Actrapid ® HM)

Vlastník osvědčení o registraci:

Léková forma

reg. No: P N014272 / 02 od 04/20/07 - Neomezeno
Actrapid® NM

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Actrapid® NM

Injekce, čirá, bezbarvá.

1 ml1 fl.
rozpustný inzulín (lidské genetické inženýrství)100 IU *1 000 IU *

Pomocné látky: chlorid zinečnatý, glycerol, metakrezol, hydroxid sodný a / nebo kyselina chlorovodíková (k udržení pH), voda d / a.

* 1 IU odpovídá 35 mcg bezvodého lidského inzulínu.

10 ml - skleněné láhve (1) - balení z lepenky.

farmaceutický účinek

Hypoglykemikum, krátkodobě působící inzulín. Interakce se specifickým receptorem na vnější membráně buněk vytváří komplex inzulínového receptoru. Zvýšením syntézy cAMP (v tukových buňkách a jaterních buňkách) nebo přímým průnikem do buňky (svalů) komplex inzulínového receptoru stimuluje intracelulární procesy, včetně syntéza řady klíčových enzymů (včetně hexokinázy, pyruvát kinázy, glykogen syntetázy).

Snížení koncentrace glukózy v krvi je způsobeno zvýšením jejího intracelulárního transportu, zvýšenou absorpcí a asimilací tkání, stimulací lipogeneze, glykogenogeneze, syntézou bílkovin a snížením rychlosti produkce glukózy v játrech (snížení rozkladu glykogenu).

Nástup účinku je po 30 minutách, maximální účinek je po 1-3 hodinách, trvání účinku je 8 hodin.

Farmakokinetika

Stupeň absorpce závisí na cestě podání (s / c, i / m), místě podání (žaludek, stehno, hýždě), dávce a koncentraci inzulínu v přípravku. Distribuce v tkáních je nerovnoměrná. Nepřekračuje placentární bariéru a do mateřského mléka. Je zničen inzulinázou, zejména v játrech a ledvinách. T1/2 až 10 minut Vylučují se ledvinami - 30-80%.

Indikace účinných látek léčiva Actrapid® NM

Diabetes mellitus 1. typu, diabetes mellitus 2. typu: stadium rezistence na perorální hypoglykemická činidla; diabetická ketoacidóza, diabetická kóma; diabetes mellitus, ke kterému došlo během těhotenství (s neúčinností dietetické terapie); pro přerušované použití u pacientů s diabetes mellitus na pozadí infekcí doprovázených vysokou teplotou; s nadcházejícími chirurgickými zákroky, poraněním, porodem, metabolickými poruchami, před přechodem na léčbu dlouhodobými inzulínovými přípravky.

Otevřete seznam kódů ICD-10
ICD-10 kódIndikace
E10Diabetes typu 1
E10.0Diabetes mellitus závislý na inzulínu s kómatem
E11Cukrovka typu 2

Dávkovací režim

Dávka a způsob podání léčiva se stanoví individuálně v každém případě na základě obsahu glukózy v krvi před jídlem a 1 až 2 hodiny po jídle, a také v závislosti na stupni glukosurie a vlastnostech průběhu nemoci..

S / c se zpravidla podává 15-20 minut před jídlem. Místa vpichu se mění pokaždé. Je-li to nutné, je povoleno v / m nebo v / v úvodu.

Lze kombinovat s dlouhodobě působícími inzulíny.

Vedlejší účinek

Alergické reakce: kopřivka, angioedém, horečka, dušnost, snížený krevní tlak.

Z endokrinního systému: hypoglykémie s projevy, jako je bledost, zvýšené pocení, palpitace, poruchy spánku, třes; neurologické poruchy; imunologické zkřížené reakce s lidským inzulínem; zvýšený titr anti-inzulínových protilátek s následným zvýšením glykémie.

Na straně zrakového orgánu: přechodné poškození zraku (obvykle na začátku terapie).

Lokální reakce: hyperémie, svědění a lipodystrofie (atrofie nebo hypertrofie podkožního tuku) v místě vpichu.

Jiné: edém je možný na začátku léčby (vymizí při pokračující léčbě).

Kontraindikace

Hypoglykémie, přecitlivělost na tento inzulín.

Těhotenství a kojení

Během těhotenství je nutné vzít v úvahu snížení potřeby inzulínu v prvním trimestru nebo zvýšení ve druhém a třetím trimestru. Během porodu a bezprostředně po porodu se může výrazně snížit potřeba inzulínu.

Během kojení potřebuje pacient denní sledování po dobu několika měsíců (až do stabilizace požadavků na inzulín).

Používejte pro zhoršenou funkci jater

U onemocnění jater se mohou požadavky na inzulín lišit..

Použití pro zhoršenou funkci ledvin

U onemocnění ledvin se mohou požadavky na inzulín lišit..

Použití u starších pacientů

Potřeba úpravy dávky inzulínu u diabetu u pacientů starších 65 let.

speciální instrukce

Dávka léčiva se s opatrností volí u pacientů s dříve existujícími cerebrovaskulárními poruchami podle ischemického typu a se závažnými formami ischemické choroby srdeční.
Potřeba inzulínu se může změnit v následujících případech: při přechodu na jiný typ inzulínu; se změnou stravy, průjmem, zvracením; při změně obvyklého objemu fyzické aktivity; s onemocněním ledvin, jater, hypofýzy, štítné žlázy; při změně místa vpichu.
U infekčních onemocnění, dysfunkce štítné žlázy, Addisonovy choroby, hypopituitarismu, chronického selhání ledvin a diabetes mellitus u pacientů nad 65 let je nutná úprava dávky inzulínu..

Přenos pacienta na lidský inzulín by měl být vždy přísně odůvodněn a prováděn pouze pod dohledem lékaře.

Příčiny hypoglykémie mohou být: předávkování inzulínem, nahrazování léků, přeskakování jídel, zvracení, průjem, fyzický stres; nemoci, které snižují potřebu inzulínu (závažná onemocnění ledvin a jater, jakož i hypofunkce kůry nadledvin, hypofýza nebo štítné žlázy), změna místa vpichu (například kůže na břiše, rameni, stehně), jakož i interakce s jinými léky. Možné snížení koncentrace glukózy v krvi při přenosu pacienta ze zvířecího na lidský inzulín.

Pacient by měl být informován o příznacích hypoglykemického stavu, o prvních příznacích diabetického kómatu a o nutnosti informovat lékaře o všech změnách jeho stavu..

V případě hypoglykémie, pokud je pacient při vědomí - předepište dextrózu dovnitř; s / c, i / m nebo iv injikovaný glukagon nebo iv hypertonický roztok dextrózy. S rozvojem hypoglykemické kómy se do proudu vstříkne 20-40 ml (až 100 ml) 40% roztoku dextrózy, dokud pacient nevyjde z kómy.

Pacienti s diabetem mohou zastavit mírnou hypoglykémii, kterou cítí, tím, že jí cukr nebo potraviny s vysokým obsahem uhlohydrátů (pacientům se doporučuje, aby s nimi měli vždy alespoň 20 g cukru).

Tolerance alkoholu u pacientů užívajících inzulín je snížena.

Dopad na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Tendence k rozvoji hypoglykémie může narušit schopnost pacientů řídit vozidla a pracovat s mechanismy.

Léková interakce

Hypoglykemický účinek zvyšuje sulfonamidy (včetně perorálních hypoglykemických léků, sulfonamidy), inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu), inhibitory karboanhydrázy, ACE inhibitory, NSAID (včetně salicylidů), anabolické (včetně stanozololu, oxandrolonu, methandrostenolonu), androgeny, bromokriptin, tetracykliny, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofylin, cyklofosfamid, fenfluramin, lithiové přípravky, pyridoxin, chinidin, chinin, chlorchinin, atd..

Hypoglykemický účinek snižuje glukagon, kortikosteroidy, blokátory histaminu H1- receptory, orální antikoncepční prostředky, estrogeny, thiazidová a smyčková diuretika, pomalé blokátory kalciových kanálů, sympatomimetika, hormony štítné žlázy, tricyklická antidepresiva, heparin, somatropin, sulfinpyrazon, danazol, diazoxid, morfin, marijufenot, kuřecí.

Beta-blokátory, reserpin, oktreotid, pentamidin mohou zvýšit i snížit hypoglykemický účinek inzulínu.

Současné použití beta-blokátorů, klonidinu, guanethidinu nebo reserpinu může maskovat příznaky hypoglykémie.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných léků.

Actrapid NM

Struktura

účinná látka: lidský inzulín (rDNA)

1 ml injekce obsahuje 100 IU lidského biosyntetického inzulínu (produkovaného technologií rDNA v Saccharomycescerevisiae)

1 lahvička s mystitidou 10 ml, což odpovídá 1000 IU.

1 IU (mezinárodní jednotky) se rovná 0,035 mg bezvodého lidského inzulínu;

pomocné látky: chlorid zinečnatý, glycerin, metakrezol, hydroxid sodný, zředěná kyselina chlorovodíková, voda pro injekce.

Léková forma

Injekce.

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: neutrální, čirý, bezbarvý vodný roztok.

Farmakologická skupina

Antidiabetika. Krátkodobě působící inzulíny a analogy.

ATX A10A B01 kód.

Farmakologické vlastnosti

Účinek inzulínu na snižování cukru má podpořit absorpci glukózy tkáněmi po vazbě inzulínu na receptory svalových a tukových buněk a také inhibovat uvolňování glukózy z jater..

Výsledky klinické studie na jedné jednotce intenzivní péče pro léčbu hyperglykémie (hladiny glukózy v krvi nad 10 mmol / l) u 204 pacientů s diabetem a 1344 pacientů bez diabetu, kteří podstoupili velký chirurgický zákrok, ukázali, že normoglykémie (hladina glukózy 4, 4–4 6,1 mmol / l), vyvolané podáním Actrapid® NM, snížilo úmrtnost o 42% (8% oproti 4,6%).

Actrapid ® NM je krátkodobě působící inzulínový přípravek.

Nástup účinku je pozorován do 30 minut, maximálního účinku je dosaženo za 1,5 až 3,5 hodiny a trvání účinku je přibližně 7 až 8 hodin.

Farmakokinetika Poločas inzulínu z krve je několik minut. Povaha účinku inzulínového přípravku je proto způsobena výhradně absorpčními charakteristikami. Tento proces závisí na řadě faktorů (například na dávce inzulínu, způsobu a místě injekce, tloušťce podkožní tkáně, typu diabetu), což vede k významné variabilitě účinku inzulínového přípravku u jednoho a různých pacientů..

Vstřebávání. Vrcholové koncentrace v plazmě je dosaženo za 1,5 až 2,5 hodiny po podání léčiva.

Rozdělení. Významná vazba inzulínu na plazmatické proteiny, s výjimkou cirkulujících protilátek na něj (pokud existují), nebyla detekována.

Metabolismus. Lidský inzulín je štěpen inzulínovými proteázami nebo enzymy degradujícími inzulín a případně proteinovou disulfidovou izomerázou.

Chov. Trvání konečného poločasu inzulínu je určeno rychlostí jeho absorpce z podkožní tkáně. To je důvod, proč trvání konečného poločasu (t½) naznačuje rychlost absorpce, a nikoli vylučování (jako takové) inzulínu z krevní plazmy (t½ inzulínu z krevního oběhu je jen několik minut). Podle výzkumu je t½ 2-5 hodin.

Děti a dospívající. Farmakokinetický profil Actrapid® NM byl studován u malého počtu (n = 18) dětí (6-12 let) a adolescentů (13-17 let) s diabetem. Omezené údaje naznačují, že farmakokinetický profil inzulínu u dětí, adolescentů a dospělých je téměř stejný. Úroveň c max (maximální koncentrace) byla různá u dětí různého věku, což ukazuje na důležitost individuálního výběru dávek léku.

Předklinické údaje o bezpečnosti.

Předklinické studie (toxicita opakovaného podávání léčiva, genotoxicita, karcinogenita, toxické účinky na reprodukční schopnost) neodhalily žádné nebezpečí podání léčiva Actrapid® NM.

Indikace

Léčba diabetu.

Kontraindikace

Hypoglykémie. Přecitlivělost na lidský inzulín nebo na jakoukoli složku léčiva.

Interakce s jinými léky a jiné typy interakcí

Jak víte, řada léků ovlivňuje metabolismus glukózy..

Léky, které mohou snížit nároky na inzulín.

Perorální hypoglykemická činidla (PSS), inhibitory monoaminooxidázy (MAO), neselektivní b-blokátory, ACE inhibitory (ACE), salicyláty, anabolické steroidy a sulfonamidy.

Léky, které mohou zvyšovat spotřebu inzulínu.

Perorální antikoncepční přípravky, thiazidy, glukokortikoidy, hormony štítné žlázy, sympatomimetika, růstový hormon a danazol.

  • adrenergní blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie a zpomalit zotavení po hypoglykémii.

Oktreotid / lanreotid může jak snížit, tak zvýšit potřebu inzulínu.

Alkohol může zvýšit nebo snížit hypoglykemický účinek inzulínu.

Funkce aplikace

Nedostatečné dávkování nebo přerušení léčby (zejména u diabetu typu I) může vést k hyperglykémii a diabetické ketoacidóze. První příznaky hyperglykémie se obvykle vyvíjejí postupně během několika hodin nebo dnů. Patří k nim žízeň, časté močení, nevolnost, zvracení, ospalost, zarudnutí a suchost kůže, sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu a vůně acetonu ve vydechovaném vzduchu..

U diabetu typu I vede hyperglykémie, kterou nelze léčit, k diabetické ketoacidóze, která je potenciálně smrtící..

Hypoglykémie může nastat, pokud je dávka inzulínu ve vztahu k jeho potřebě příliš vysoká. V případě hypoglykémie nebo pokud je podezření na hypoglykémii, nepodávejte lék.

Vynechání jídla nebo nepředvídané zvýšení fyzické aktivity může vést k hypoglykémii.

Pacienti, kteří mají díky zlepšené inzulínové terapii významně zlepšenou kontrolu hladiny glukózy v krvi, si mohou všimnout změn obvyklých příznaků prekurzorů hypoglykémie, což je třeba předem upozornit.

U nemocných s dlouhodobým diabetem může běžný harcker vypadat..

Komorbidity, zejména infekce a horečky, zvyšují potřebu inzulínu. Současná onemocnění ledvin, jater, nadledvin, hypofýzy, štítné žlázy mohou vyvolat potřebu změn v dávkách inzulínu. Pokud je pacient převeden na jiný typ inzulinu, mohou se příznaky hypoglykémie změnit nebo méně zřetelné..

K přenosu pacienta na jiný typ nebo typ inzulínu dochází pod přísným lékařským dohledem. Změna koncentrace, typu (výrobce), typu, původu inzulínu (lidského nebo analogu lidského inzulínu) a / nebo způsobu výroby může vyžadovat úpravu dávky inzulínu. Pacienti, kteří jsou převedeni na Actrapid ® NM s jiným typem inzulínu, mohou vyžadovat zvýšení počtu injekcí denně nebo změnu dávky ve srovnání s inzulinem, který obvykle používají. Potřeba výběru dávky může nastat jak při prvním podání nového léčiva, tak během prvních několika týdnů nebo měsíců jeho užívání.

Při použití jakékoli inzulínové terapie se mohou v místě vpichu objevit reakce, které mohou zahrnovat bolest, zarudnutí, svědění, kopřivku, otoky, podlitiny a zánět. Neustálá změna místa vpichu v jedné oblasti může tyto reakce omezit nebo zabránit. Reakce obvykle zmizí po několika dnech nebo týdnech. Ve vzácných případech mohou reakce v místě vpichu vyžadovat přerušení léčby Actrapidem® NM.

Než cestujete se změnou časových pásem, měli by se pacienti poradit s lékařem, protože to mění rozvrh injekcí inzulínu a příjmu potravy.

Actrapid ® NM by neměl být používán v inzulínových pumpách pro dlouhodobé subkutánní podávání inzulínu kvůli riziku sedimentu v jejich zkumavkách.

Kombinace thiazolidindionů a inzulínových produktů.

Při použití thiazolidindionů v kombinaci s inzulínem byly hlášeny případy rozvoje městnavého srdečního selhání, zejména u pacientů s rizikovými faktory pro rozvoj městnavého srdečního selhání..

Actrapid ® NM obsahuje metakresol, který může vyvolat alergické reakce.

Starší pacienti (> 65 let).

Actrapid® NM lze použít u starších pacientů.

U starších pacientů by mělo být posíleno monitorování glukózy a individuálně upravena dávka inzulínu..

Selhání ledvin a jater

Renální a jaterní nedostatečnost může snížit potřebu inzulínu. U pacientů s renální a jaterní nedostatečností by mělo být posíleno monitorování glukózy a individuálně upravena dávka inzulínu..

Lék Actrapid® NM lze použít u dětí a dospívajících.

Používejte během těhotenství nebo kojení.

Protože inzulín nepřekračuje placentární bariéru, není při léčbě diabetu inzulínem během těhotenství nijak omezeno. Doporučuje se posílit sledování hladiny glukózy v krvi a sledování léčby těhotných žen s diabetem po celou dobu těhotenství i při podezření na těhotenství, protože nedostatečné sledování diabetu zvyšuje jak riziko malformací plodu, tak úmrtí..

Potřeba inzulinu obvykle klesá v prvním trimestru těhotenství a ve druhém a třetím trimestru se výrazně zvyšuje.

Po narození se poptávka po inzulínu rychle vrací k výchozím hodnotám.

Rovněž neexistují žádná omezení týkající se léčby cukrovky inzulinem během kojení, protože léčba matky nepředstavuje pro dítě žádné riziko. Může však být nutné upravit dávku a / nebo stravu pro matku.

Studie reprodukční toxicity na zvířatech s použitím lidského inzulínu

neodhalil žádný negativní vliv na plodnost.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů.

Reakce pacienta a jeho schopnost soustředění může být narušena hypoglykémií. To může být rizikovým faktorem v situacích, kdy má tato schopnost zvláštní význam (například při řízení automobilu nebo strojního zařízení).

Pacienti by měli být poučeni, aby před řízením učinili opatření k zabránění hypoglykémie. To je zvláště důležité u pacientů, kteří mají oslabené nebo chybějící příznaky prekurzorů hypoglykémie nebo se často vyskytují epizody hypoglykémie. Za takových okolností by se měla obecně zvážit vhodnost řízení..

Dávkování a podávání

Actrapid ® NM je lék s krátkodobým účinkem, proto se často používá v kombinaci s dlouhodobě působícím inzulínem.

Dávkování.

Dávka inzulínu je individuální a lékař ji určuje podle potřeb pacienta.

Individuální denní potřeba inzulínu je obvykle od 0,3 do 1,0 IU / kg / den. Denní potřeba inzulínu se může zvýšit u pacientů s inzulínovou rezistencí (například v pubertě nebo u obezity) a poklesem u pacientů se zbytkovou endogenní produkcí inzulínu..

Injekce by měla být provedena 30 minut před hlavním nebo dalším jídlem obsahujícím sacharidy.

Současná onemocnění, zejména infekce a horečka, obvykle zvyšují potřebu inzulinu u pacienta. Současná onemocnění ledvin, jater nebo nadledvin, hypofýzy nebo štítné žlázy vyžadují změny v dávce inzulínu.

Úprava dávky může být také nutná, pokud pacienti změní svou fyzickou aktivitu nebo normální stravu. Při převodu pacientů na jiné inzulínové přípravky může být také vyžadován výběr dávky..

Actrapid ® NM je určen pro subkutánní nebo intravenózní injekci.

Actrapid ® NM se obvykle podává subkutánně v oblastech přední břišní stěny, stejně jako v kyčlích, hýždích nebo v deltovém svalu ramene.

Při subkutánních injekcích do přední břišní stěny dochází k absorpci inzulínu rychleji než při injekci do jiných částí těla.

Zavedení prodlouženého kožního záhybu významně snižuje riziko vniknutí do svalu.

Po injekci by jehla měla zůstat pod kůží alespoň 6 sekund. Tím bude zajištěna plná dávka..

Aby se snížilo riziko lipodystrofie, místo vpichu by mělo být vždy měněno i ve stejné oblasti těla.

Intramuskulární injekce mohou být prováděny pod lékařským dohledem.

Actrapid® NM lze podávat intravenózně. Tyto injekce by měl provádět pouze lékař..

Actrapid ® NM v injekčních lahvičkách se používá se speciálními inzulínovými stříkačkami, které mají odpovídající odstupňování. Actrapid ® NM je dodáván s návodem k použití s ​​podrobnými informacemi pro použití.

Použití pro intravenózní podání.

Infuzní systémy s Actrapidem® NM v koncentraci lidského inzulínu 0,05 IU / ml až 1,0 IU / ml v infuzním roztoku obsahujícím 0,9% chloridu sodného, ​​5% nebo 10% glukózy a 40 mmol / l chloridu draselného a je umístěn v polypropylenových infuzních nádobách, je stabilní po dobu 24 hodin při pokojové teplotě. I při dlouhodobé stabilitě může být určité množství inzulinu adsorbováno na vnitřním povrchu infuzní nádrže. Během infuze by měla být sledována hladina glukózy v krvi..

Actrapid ® NM není určen k použití v inzulínových pumpách pro dlouhodobé subkutánní podání.

Návod k použití léku Actrapid® NM pro pacienta.

Nepoužívejte Actrapid ® NM:

▶ V infuzních pumpách.

▶ Pokud je pacient alergický (přecitlivělý) na lidský inzulín nebo na jakoukoli jinou složku Actrapid® NM;

▶ Pokud má pacient podezření, že se vyvíjí hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi).

▶ Pokud bezpečnostní plastová krytka nezapadá těsně nebo chybí.

Každá láhev má ochranný plastový uzávěr, který označuje otevření.

Pokud se po přijetí lahvičky víčko pohodlně nehodí nebo chybí, měla by se lahvička vrátit do lékárny.

▶ Pokud produkt nebyl správně skladován nebo zmrazen.

▶ Pokud není inzulín čirý a bezbarvý.

Před použitím léku Actrapid ® NM:

▶ Zkontrolujte štítek a ujistěte se, že je typ inzulínu předepsaný.

▶ Sejměte bezpečnostní plastovou krytku..

Jak používat tento inzulínový přípravek.

Actrapid ® NM se podává injekcí pod kůži (subkutánně). Vždy měňte místo vpichu, a to i ve stejné oblasti těla, aby se snížilo riziko vzniku těsnění nebo otisků prstů na kůži. Nejlepší místa pro vlastní injekci jsou přední část břicha, hýždě, přední část boků nebo ramen.

V případě potřeby lze Actrapid ® NM podávat intravenózně, tyto injekce může provádět pouze lékař.

Zadejte Actrapid ® NM, pokud je podáván samostatně nebo ve směsi s dlouhodobě působícím inzulínem.

▶ Zajistěte, aby pacient používal inzulínovou stříkačku, která má odpovídající odstupňování.

▶ Do stříkačky natáhněte objem vzduchu rovný dávce inzulínu, kterou pacient potřebuje.

▶ Postupujte podle pokynů svého lékaře nebo zdravotní sestry..

▶ Proveďte subkutánní injekci inzulínu. Použijte injekční techniku ​​doporučenou lékařem nebo zdravotní sestrou.

▶ Držte jehlu pod kůží nejméně 6 sekund, abyste se ujistili, že je podána plná dávka..

Biosyntetické přípravky lidského inzulínu jsou účinnými a bezpečnými léky při léčbě diabetes mellitus různých věkových skupin dětí a dospívajících.

Denní potřeba inzulínu u dětí a dospívajících závisí na stadiu onemocnění, tělesné hmotnosti, věku, stravě, fyzické aktivitě, stupni inzulínové rezistence a DYNAMIKE na úrovni glykémie.

Předávkovat

Přestože konkrétní koncepce předávkování nebyla pro inzulín formulována, po jeho podání se může vyvinout hypoglykémie ve formě po sobě jdoucích stadií, pokud se použijí příliš vysoké dávky ve srovnání s požadavky pacienta..

Mírnou hypoglykémii lze léčit požitím glukózy nebo sladkých potravin. Pacientům s diabetem se proto doporučuje, aby neustále nosili několik produktů obsahujících uhlohydráty..

V případě těžké hypoglykémie, je-li pacient v bezvědomí, musí ti, kteří byli poučeni, podat glukagon subkutánně nebo intramuskulárně (od 0,5 do 1,0 mg). Zdravotník může pacientovi podávat glukózu. Glukózu je také třeba podat, pokud pacient nereaguje na podání glukagonu během 10-15 minut.

Poté, co pacient dorazí, měl by vzít potraviny obsahující uhlohydráty, aby se zabránilo recidivě.

Nežádoucí účinky

Častým vedlejším účinkem terapie je hypoglykémie. Podle klinických studií, jakož i údajů o užívání léku po jeho uvedení na trh, se výskyt hypoglykémie liší v různých skupinách pacientů, s různými dávkovacími režimy a hladinami glykemické kontroly (viz viz.

Na začátku inzulínové terapie mohou být pozorovány refrakční chyby, otoky a reakce v místě vpichu (bolest, zarudnutí, kopřivka, zánět, podlitiny, otoky a svědění v místě vpichu). Tyto reakce jsou obvykle přechodné. Rychlé zlepšení kontroly hladiny glukózy v krvi může vést k jistě reverzibilnímu stavu neuropatie akutní bolesti.

Prudké zlepšení glykemické kontroly v důsledku intenzifikace inzulínové terapie může být doprovázeno dočasnou exacerbací diabetické retinopatie, zatímco prodloužená zavedená kontrola glykémie snižuje riziko progrese diabetické retinopatie..

Podle klinických studií jsou následující nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence a tříd orgánových systémů podle MedDRA.

Podle četnosti výskytu byly tyto reakce rozděleny na reakce, které se vyskytují velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100 až 1/1000 až Skladujte 1/10000 až ® NMSlide v chladničce při teplotě 2 ° C -

8 ° C (ne příliš blízko mrazáku). Chraňte před mrazem. Uchovávejte v původním obalu mimo dosah dětí..

Chraňte před teplem nebo přímým sluncem..

Každá láhev má ochranný, barevně označený plastový uzávěr. Pokud ochranný plastový uzávěr nezapadá pohodlně nebo chybí, měla by se láhev vrátit do lékárny.

Použité lahve Aktrapid ® NM by neměly být uchovávány v chladničce. Po otevření mohou být skladovány po dobu 6 týdnů při teplotách do 30 ° C.

Inzulinové přípravky, které byly zmrazeny, by se neměly používat..

Nikdy nepoužívejte inzulín po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu, můžete použít pouze čirý a bezbarvý roztok Actrapid ® NM.

Nekompatibilita

Zpravidla lze inzulín přidávat k léčivům, u nichž je prokázána jeho kompatibilita. Léky přidávané k inzulínu mohou způsobit jeho destrukci, například přípravky obsahující thioly nebo siřičitany.

Obal

10 ml v lahvi; 1 láhev v krabici.

Actrapid NM

Ceny v online lékárnách:

Actrapid NM - krátkodobě působící lidský inzulín.

Uvolněte formu a složení

Dávková forma Actrapida NM - injekce: čirá, bezbarvá tekutina (každá po 10 ml ve skleněné láhvi, 1 láhev v krabici).

Složení 1 ml roztoku:

  • účinná látka: rozpustný inzulín (lidské genetické inženýrství) - 100 mezinárodních jednotek (IU), což odpovídá 3,5 mg bezvodého lidského inzulínu;
  • další složky: hydroxid sodný a / nebo kyselina chlorovodíková, glycerol, chlorid zinečnatý, metakrezol, voda pro injekce.

Indikace pro použití

Actrapid NM se doporučuje k léčbě diabetu, včetně nouzových stavů, doprovázené zhoršenou kontrolou glykémie.

Kontraindikace

  • hypoglykémie;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léku (včetně na lidský inzulín).

Dávkování a podávání

Actrapid NM se podává intravenózně nebo subkutánně 0,5 hodiny před jídlem nebo občerstvením obsahujícím uhlohydráty.

Dávka léčiva se nastavuje individuálně v závislosti na potřebách pacienta a může být 0,3 až 1 IU / kg za den. U jedinců s inzulínovou rezistencí může být denní potřeba inzulínu vyšší a u jedinců se zbytkovou endogenní sekrecí inzulínu může být nižší..

Pokud jsou pacientům s diabetes mellitus poskytnuta nejúčinnější kontrola glykémie, objeví se u nich komplikace diabetu zpravidla později. V důsledku toho je nutné usilovat o optimalizaci metabolické kontroly pečlivou kontrolou hladiny glukózy v krvi.

V případě funkčních poruch jater a ledvin je dávka snížena v důsledku snížení potřeby inzulínu.

Protože Actrapid NM označuje krátkodobě působící inzulínové přípravky, lze jej použít v kombinaci s dlouhodobě působícími inzulínovými přípravky.

Subkutánní injekce se provádějí v oblasti gluteální oblasti, v oblasti deltoidního svalu ramene a stehna, ale ve většině případů se léčivo podává subkutánně v oblasti přední břišní stěny (protože je dosaženo zrychlené absorpce). Injekce provedené do záhybu kůže snižují riziko vniknutí do svalu. V rámci anatomické oblasti se doporučuje, aby se předešlo výskytu lipodystrofie, aby se změnilo místo vpichu.

Intravenózní infuze by měl provádět pouze lékař. K jejich implementaci se používají infuzní systémy obsahující Actrapid NM v koncentracích lidského inzulínu v rozmezí od 0,05 do 1 IU / ml, v infuzních roztocích 5% a 10% dextrózy nebo chloridu sodného 0,9%, včetně chloridu draselného v koncentraci 40 mmol. / l.

Řešení, která udržují stabilitu při pokojové teplotě po dobu 24 hodin, jsou v systému v polypropylenových infuzních vakech. Během infuze je nutné kontrolovat hladinu glukózy v krvi.

Injekční lahvičky s roztokem jsou určeny pouze pro osobní použití. Subkutánně je léčivo podáváno pouze pomocí inzulínových stříkaček s aplikovanou stupnicí, což umožňuje měřit dávku v jednotkách účinku. Před injekcí je nutné zkontrolovat štítek (ujistit se, že typ inzulínu je předepsaný) a také dezinfikovat gumovou zátku vatovým tamponem.

Používání léku Actrapid NM je zakázáno: pro podání inzulínovou pumpou; v přítomnosti zákalu a / nebo změny barvy roztoku; po nesprávném skladování, včetně zmrazení; v případě volného nasazení ochranného uzávěru na lahvičku nebo v nepřítomnosti.

Doporučená injekční technika se zavedením pouze léku Actrapid NM:

  1. Nasávejte vzduch do stříkačky v množství, které odpovídá předepsané dávce inzulínu.
  2. Proražte pryžovou zátku jehlou, zatlačte na píst a vložte nahromaděný vzduch do inzulinové lahvičky..
  3. Nasaďte potřebnou dávku léku do stříkačky otočením lahvičky dnem vzhůru.
  4. Vyjměte jehlu z injekční lahvičky a vzduch ze stříkačky.
  5. Zajistěte správnou dávku inzulínu.
  6. Nastříkejte ihned.

Doporučená injekční technika se zavedením Actrapid NM v kombinaci s dlouhodobě působícím inzulínem:

  1. Mezi dlaněmi otáčejte lahvičku dlouhodobě působícího inzulínu, dokud se léčivo nezmění rovnoměrně na bílé a zakalené.
  2. Vstříkněte do stříkačky vzduch v množství odpovídajícím dávce dlouhodobě působícího inzulínu a vložte ji do příslušné injekční lahvičky, poté vyjměte jehlu z injekční lahvičky.
  3. Vstříkněte do stříkačky vzduch v objemu odpovídajícím dávce Actrapid NM a vložte jej do lahvičky s krátkodobě působícím inzulínem.
  4. Otočením lahvičky bez vyjmutí stříkačky shromážděte předepsanou dávku Actrapid NM, poté vyjměte jehlu a ze stříkačky odstraňte vzduch. zkontrolujte přesnost dávky.
  5. Vpichněte jehlu do injekční lahvičky s dlouhodobě působícím inzulínem, otočte lahvičku dnem vzhůru a vytočte požadovanou dávku léku.
  6. Vyjměte jehlu z lahvičky a vzduch ze stříkačky, zkontrolujte správnou dávku.
  7. Okamžitě podejte krátkodobě a dlouhodobě působící směs inzulínu.

Krátkodobé a dlouhodobě působící inzulíny se vždy doporučují ve výše uvedeném pořadí..

K provedení injekce je nutné jehlu vložit do základu kožních záhybů, přičemž se vezmou dvěma prsty, pod úhlem asi 45 ° a stisknutím pístu injekční stříkačky vstříknout inzulín pod kůži. Aby se zajistilo, že je inzulín zcela zasunut, neměla by se jehla vyjmout po dobu 6 sekund.

Jak předepisuje lékař, jsou také možné intramuskulární injekce léku.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky pozorované při používání Actrapid NM byly ve většině případů způsobeny farmakologickým účinkem inzulínu a byly závislé na dávce. Nejběžnějším vedlejším účinkem léku je hypoglykémie, ke které dochází, když dávka inzulínu výrazně převyšuje potřebu pacienta..

Na pozadí těžké hypoglykémie byly zaznamenány křeče a / nebo ztráta vědomí, dočasné nebo trvalé poškození mozkové činnosti a dokonce i smrt. Mezi další možné nežádoucí účinky zjištěné během klinických hodnocení patří:

  • nervový systém: velmi zřídka - periferní neuropatie (s rychlým zlepšením kontroly hladiny glukózy v krvi se může objevit akutní bolestivá neuropatie, která je obvykle reverzibilní);
  • imunitní systém: občas - vyrážka, kopřivka; extrémně zřídka - anafylaktické reakce; generalizovaná přecitlivělost (v některých případech život ohrožující), včetně následujících příznaků: angioedém, pocení, svědění, generalizovaná kožní vyrážka, poruchy gastrointestinálního traktu, bušení srdce, dušnost, mdloby / bezvědomí, snížený krevní tlak;
  • kůže a podkožní tkáň: zřídka - lipodystrofie v místě vpichu injekce (mohou se vyskytnout případy, kdy se místo vpichu v rámci stejné oblasti neustále nemění a roztok se vstřikuje do stejné oblasti);
  • orgán zraku: občas - refrakční chyby (vznikají na začátku kurzu a jsou obvykle reverzibilní); extrémně vzácná - diabetická retinopatie;
  • lokální reakce v místě vpichu: bolest, svědění, otok, hematom, zarudnutí kůže; občas - otok (všechny uvedené účinky jsou zpravidla přechodné a během terapie vymizí).

speciální instrukce

Nedostatečně zvolená dávka nebo přerušení léčby Actrapidem NM (zejména u pacientů s diabetem typu I) může vést k rozvoji hyperglykémie. Obvykle se první příznaky tohoto stavu objevují postupně, během několika hodin nebo dnů, mezi něž patří: žízeň, zvýšená tvorba moči, sucho v ústech, zvracení, zápach acetonu z úst, ztráta chuti k jídlu, nevolnost, těžká ospalost, zarudlá a suchá kůže. Pokud hyperglykémie není léčena u pacientů s diabetem typu I, může dojít k život ohrožující diabetické ketoacidóze..

I když poskytuje významné zlepšení kontroly glykémie (například pomocí intenzifikované inzulínové terapie), je také možné změnit obvyklé příznaky hypoglykémie, na které musí být pacienti upozorněni. Je také třeba si uvědomit, že prekurzory hypoglykémie se mohou při přechodu pacienta z jednoho typu inzulínu na jiný méně výrazné nebo změnit..

Před nadcházející cestou s průnikem časových pásem by měl být pacient informován o odborné pomoci, protože bude vyžadována změna v režimu podávání Actrapidu NM a příjmu potravy.

Je třeba mít na paměti, že při přeskakování jídla nebo neplánované intenzivní fyzické aktivitě může dojít k hypoglykémii.

Přítomnost průvodních onemocnění, zejména infekcí a horečky, obvykle vede ke zvýšení potřeby inzulínu.

V případě změny biologické aktivity, způsobu výroby, typu nebo typu inzulínu (lidského, zvířecího nebo lidského analogu), jakož i změny u výrobce, může být nezbytné upravit dávkovací režim léčiva. Pokud je nutná změna dávky, může být provedena jak při první injekci roztoku, tak v prvních týdnech nebo měsících kurzu.

Actrapid NM se nesmí používat pro dlouhodobé subkutánní infuze inzulínu (PPII), protože není možné předvídat, jaká dávka inzulínu je absorbována infuzním systémem..

Metakrezol, který je součástí léku, může vyvolat alergické reakce.

Vzhledem k tomu, že inzulín nepřekračuje placentární bariéru, neexistují žádná omezení pro jeho použití během těhotenství, navíc, pokud těhotné ženy neléčí diabetes, existuje riziko pro plod. Proto musí léčba nemoci v tomto období pokračovat s ohledem na to, že hyperglykémie a hypoglykémie, které se vyvíjejí nesprávně zvolenou dávkou inzulínu, zvyšují riziko malformací plodu. Pacientky s diabetem během těhotenství musí být pod neustálým lékařským dohledem, včetně zvýšeného monitorování glukózy v krvi. Stejné pokyny platí pro ženy plánující těhotenství..

Je třeba mít na paměti, že potřeba inzulinu v prvním trimestru těhotenství se zpravidla snižuje a ve druhém a třetím trimestru postupně roste. Požadavky na poporodní inzulín se obvykle rychle vrátí na hladiny pozorované před těhotenstvím.

Rovněž neexistují žádná omezení týkající se jmenování Actrapid NM během kojení, protože léčba matkou drogou nepředstavuje pro dítě žádnou hrozbu. Žena však možná bude muset upravit dávku inzulínu a / nebo stravy.

V přítomnosti hyperglykémie / hypoglykémie může dojít k narušení reakční rychlosti a schopnosti soustředit se, což může představovat hrozbu pro pacienty s diabetes mellitus v situacích, kdy jsou tyto schopnosti nezbytné, například při řízení vozidel nebo obsluhování strojů. Pacienti by měli přijmout opatření k zabránění výskytu hyperglykémie / hypoglykémie. To je zvláště důležité u pacientů trpících častými epizodami hypoglykémie, nebo při absenci nebo mírné závažnosti symptomů, prekurzorů rozvoje hypoglykémie. V takových případech je nutné posoudit proveditelnost řízení vozidla nebo provádění jiných potenciálně nebezpečných druhů práce.

Léková interakce

Možné reakce interakce s kombinovaným užíváním inzulínu s jinými léky:

  • inhibitory monoaminooxidázy, enzym konvertující angiotensin, bromokriptin, anabolické steroidy, cyklofosfamid, orální hypoglykemika, léky lithium neselektivní beta-blokátory, inhibitory karboanhydrázy, tetracykliny, fenfluramin, pyridoxin, mebendazol, ketokonazol, theofylin, přípravky obsahující fosfon, ethanol - zvýšený hypoglykemický účinek inzulínu;
  • glukokortikosteroidy, hormony štítné žlázy, perorální antikoncepční prostředky, sympatomimetika, tricyklická antidepresiva, fenytoin, thiazidová diuretika, hormony štítné žlázy, blokátory kalciových kanálů, klonidin, danazol, morfin, diazoxid, nikotin - hypoglykemické oslabení;
  • beta-blokátory - je možné maskovat příznaky hypoglykémie a obtížné je eliminovat;
  • lanreotid / oktreotid, salicyláty, reserpin - účinnost roztoku inzulínu může oslabit i zvýšit;
  • alkohol - je možné prodloužit a zvýšit hypoglykemický účinek drogy.

Je třeba mít na paměti, že některé léky (včetně těch, které obsahují thioly nebo siřičitany), pokud jsou přidány do Actrapid NM, mohou způsobit jeho degradaci. Výsledkem je, že inzulínový roztok lze kombinovat pouze s těmi, se kterými je prokázána jeho kompatibilita..

Podmínky skladování

Skladujte v lepenkové krabici na místě chráněném před slunečním zářením a teplem při teplotě 2-8 ºC (v chladničce, ale ne příliš blízko mrazáku), nemrznoucí. Udržujte mimo dosah dětí..

Skladovatelnost - 2,5 roku..

Po otevření lze lahvičku skladovat po dobu 6 týdnů v lepenkové krabici (za účelem ochrany před světlem) při teplotě nepřesahující 25 ° C. Otevřenou láhev se nedoporučuje uchovávat v chladničce.

Návod k použití AKTRAPID ® NM (ACTRAPID ® HM)

Vypouštěcí forma, složení a balení

Injekční roztok pro podání sc a iv transparentní, bezbarvý.

1 ml
rozpustný inzulín (lidské genetické inženýrství)100 IU * (3,5 mg)

Pomocné látky: chlorid zinečnatý - asi 7 μg, glycerol (glycerin) - 16 mg, metakrezol - 3 mg, hydroxid sodný - asi 2,6 mg a / nebo kyselina chlorovodíková - asi 1,7 mg (k úpravě pH), voda d / a - do 1 ml.

10 ml (1 000 ME) - skleněné láhve (1) - balení z kartonu.

* 1 IU odpovídá 35 mcg bezvodého lidského inzulínu.

farmaceutický účinek

Actrapid® NM je krátkodobě působící inzulínový přípravek produkovaný metodou rekombinantní DNA biotechnologie s použitím kmene Saccharomyces cerevisiae. Interaguje se specifickým receptorem na vnější cytoplazmatické membráně buněk a tvoří komplex inzulín-receptor. Aktivací biosyntézy cAMP (v tukových buňkách a jaterních buňkách) nebo přímým průnikem do buněk (svalů) stimuluje komplex inzulín-receptor intracelulární procesy, včetně syntézy řady klíčových enzymů (hexokináza, pyruvát kináza, glykogen syntáza atd.). Snížení glukózy v krvi je způsobeno zvýšením jejího intracelulárního transportu, zvýšenou absorpcí a asimilací tkání, stimulací lipogeneze, glykogenezí, syntézou bílkovin, snížením rychlosti produkce glukózy v játrech atd..

Normalizace koncentrace glukózy v plazmě (až 4,4-6,1 mmol / l) intravenózním podáním Actrapid® NM u pacientů s intenzivní péčí, kteří podstoupili závažnou operaci (204 pacientů s diabetes mellitus a 1344 pacientů bez diabetes mellitus), kteří měli hyperglykémii (koncentrace plazmatická glukóza> 10 mmol / l), snížená úmrtnost o 42% (4,6% místo 8%).

Trvání účinku inzulínových přípravků je způsobeno hlavně rychlostí absorpce, která závisí na několika faktorech (například na dávce, způsobu, místě podání a typu diabetes mellitus). Inzulínový akční profil podléhá značným výkyvům, a to jak u různých lidí, tak u stejné osoby. Účinek léčiva Actrapid® NM začíná do půl hodiny po podání a maximální účinek se objeví během 1,5 až 3,5 hodiny, zatímco celkové trvání účinku je asi 7-8 hodin.

Farmakokinetika

Sání. Úplnost absorpce a nástup účinku inzulínu závisí na cestě podání (subkutánně, intramuskulárně), místě podání (žaludek, stehno, hýždě), dávce (objem injikovaného inzulínu), koncentraci inzulínu v léku atd. C max plazmatického inzulínu je dosaženo během 1,5– 2,5 h po subkutánním podání.

Rozdělení. Nebyla pozorována žádná výrazná vazba na plazmatické proteiny, někdy jsou detekovány pouze cirkulující protilátky na inzulín.

Metabolismus. Lidský inzulín se štěpí působením inzulinázy nebo enzymů štěpících inzulin, jakož i případně působením protein disulfidové izomerázy. Předpokládá se, že v molekule lidského inzulínu je několik míst štěpení (hydrolýza); žádný z metabolitů vzniklých štěpením však není aktivní.

Chov. T1/2 je určována rychlostí absorpce z podkožní tkáně. T 1/2 je tedy spíše měřítkem absorpce a ve skutečnosti není měřítkem odstranění inzulínu z plazmy (T 1/2 inzulínu z krevního oběhu je jen několik minut). Studie ukázaly, že T 1/2 je asi 2-5 hodin.

Děti a dospívající. Farmakokinetický profil Actrapid® NM byl studován u malé skupiny dětí s diabetes mellitus (18 osob) ve věku 6–12 let a adolescentů (ve věku 13–17 let). Ačkoli získané údaje jsou považovány za omezené, přesto ukázaly, že farmakokinetický profil Actrapid® HM u dětí a dospívajících je podobný jako u dospělých. Současně byly rozdíly mezi různými věkovými skupinami odhaleny takovým ukazatelem jako Cmax, což opět zdůrazňuje potřebu individuálního výběru dávky..

Předklinické údaje o bezpečnosti

V předklinických studiích, včetně studií toxicity po opakovaných dávkách, studií genotoxicity, karcinogenního potenciálu a toxických účinků na reprodukční sféru nebylo zjištěno žádné specifické riziko pro člověka..

Indikace pro použití

Cukrovka. Nouzové stavy u pacientů s diabetes mellitus doprovázené zhoršenou kontrolou glykémie

Dávkovací režim

Lék je určen pro subkutánní a intravenózní podání. Dávka léčiva se volí individuálně, s ohledem na potřeby pacienta. Obvykle se požadavky na inzulín pohybují od 0,3 do 1 IU / kg / den. Denní potřeba inzulínu může být vyšší u pacientů s inzulínovou rezistencí (například během puberty iu pacientů s obezitou) a nižší u pacientů se zbytkovou endogenní produkcí inzulínu..

Pokud pacienti s diabetem dosáhnou optimální glykemické kontroly, objeví se u nich zpravidla komplikace diabetu. V tomto ohledu by se mělo usilovat o optimalizaci metabolické kontroly, zejména pečlivým sledováním hladiny glukózy v krvi.

Actrapid NM je krátkodobě působící inzulín a může být použit v kombinaci s dlouhodobě působícími inzulíny.

Lék je podáván 30 minut před jídlem nebo svačinkou obsahující uhlohydráty.

Actrapid NM se obvykle podává subkutánně v oblasti přední břišní stěny. Je-li to výhodné, mohou být injekce také provedeny do stehna, gluteální oblasti nebo do oblasti deltoidního svalu ramene. Se zavedením léčiva do oblasti přední břišní stěny se dosáhne rychlejší absorpce než se zavedením do jiných oblastí. Injekce do kožního záhybu snižuje riziko vniknutí do svalu.

Je třeba změnit místa vpichu v anatomické oblasti, aby se zabránilo rozvoji lipodystrofie.

Intramuskulární injekce jsou také možné, ale pouze podle pokynů lékaře. Actrapid NM je také možné podávat intravenózně a takové postupy může provádět pouze lékař.

Úprava dávky. S poškozením ledvin nebo jater klesá potřeba inzulínu.

Vedlejší efekty

Nežádoucí účinky pozorované u pacientů během léčby Actrapidem® NM byly převážně závislé na dávce a byly způsobeny farmakologickým účinkem inzulínu. Stejně jako u jiných inzulínových přípravků je nejběžnějším vedlejším účinkem hypoglykémie. Vyvíjí se v případech, kdy dávka inzulínu výrazně převyšuje jeho potřebu. Během klinických studií, stejně jako během užívání léku po jeho uvedení na spotřebitelský trh, bylo zjištěno, že frekvence hypoglykémie je u různých populací pacientů a při použití různých dávkovacích režimů odlišná, takže není možné uvádět přesné hodnoty frekvence.

Při těžké hypoglykémii může dojít ke ztrátě vědomí a / nebo křečím, může dojít k dočasnému nebo trvalému poškození funkce mozku a dokonce i ke smrti. Klinické studie ukázaly, že výskyt hypoglykémie se obecně nelišil mezi pacienty užívajícími lidský inzulín a pacienty užívajícími inzulín aspart.

Níže jsou uvedeny hodnoty frekvence nežádoucích účinků zjištěných během klinických hodnocení, které byly považovány za související s užíváním léčiva Actrapid® NM. Frekvence byla stanovena takto:

    zřídka (> 1/1000, Poruchy imunitního systému. Zřídka - kopřivka, vyrážka. Velmi zřídka - anafylaktické reakce. Mezi příznaky generalizované přecitlivělosti může patřit generalizovaná kožní vyrážka, svědění, nadměrné pocení, poruchy gastrointestinálního traktu, angioedém., dušnost, palpitace, snížený krevní tlak, mdloby / bezvědomí Generalizované reakce přecitlivělosti mohou být život ohrožující.

Porušení nervového systému. Občas - periferní neuropatie. Pokud bylo zlepšení hladiny glukózy v krvi dosaženo velmi rychle, může se vyvinout stav zvaný „akutní bolestivá neuropatie“, který je obvykle reverzibilní.

Porušení orgánu zraku. Občas - refrakční chyby. Poruchy refrakce jsou obvykle zaznamenány v počátečním stádiu inzulínové terapie. Tyto příznaky jsou zpravidla reverzibilní. Velmi zřídka - diabetická retinopatie. Pokud je zajištěna dostatečná kontrola glykémie po dlouhou dobu, snižuje se riziko progresivní diabetické retinopatie. Intenzifikace inzulínové terapie s výrazným zlepšením glykemické kontroly však může vést k dočasnému zvýšení závažnosti diabetické retinopatie..

Porušení kůže a podkožní tkáně. Zřídka - lipodystrofie. Lipodystrofie se může v místě vpichu vyvinout, pokud se místo vpichu v téže části těla neustále nemění.

Poruchy z celého těla a reakce v místě vpichu. Občas - reakce v místě vpichu. Na pozadí inzulínové terapie se mohou v místě vpichu objevit reakce (zarudnutí kůže, otok, svědění, bolestivost, tvorba hematomu v místě vpichu). Ve většině případů jsou však tyto reakce přechodné a během terapie mizí. Zřídka - otoky. Otok je obvykle zaznamenán v počátečním stádiu inzulínové terapie. Tento příznak je obvykle přechodný..

Kontraindikace

Hypoglykémie. Přecitlivělost na lidský inzulín nebo na jakoukoli složku, která je součástí tohoto léku.

Těhotenství a kojení

Neexistují žádná omezení pro použití inzulínu během těhotenství, protože inzulín nepřekračuje placentární bariéru. Kromě toho, pokud není diabetes léčen během těhotenství, je plod ohrožen. Proto musí léčba diabetu pokračovat i během těhotenství..

Hypoglykémie i hyperglykémie, které se mohou vyvinout v případě nedostatečně vybrané terapie, zvyšují riziko malformací plodu a smrti plodu. Těhotné ženy s diabetem by měly být sledovány po celou dobu těhotenství, musí provádět zvýšenou kontrolu hladiny glukózy v krvi; stejná doporučení platí pro ženy, které plánují těhotenství.

Potřeba inzulinu obvykle klesá v prvním trimestru těhotenství a ve druhém a třetím trimestru se postupně zvyšuje.

Po porodu se potřeba inzulinu rychle vrací na úroveň pozorovanou před těhotenstvím.

Neexistují žádná omezení ani pro užívání léku Actrapid NM během kojení. Inzulínová terapie a kojící matky nejsou pro dítě nebezpečné. Matka však možná bude muset upravit dávkovací režim Actrapidu NM a / nebo stravy.

speciální instrukce

Při nesprávně zvolené dávce nebo po přerušení léčby se může rozvinout hyperglykémie, zejména u pacientů s diabetem 1. typu. První příznaky hyperglykémie se obvykle objevují postupně během několika hodin nebo dnů. Mezi tyto příznaky patří nevolnost, zvracení, těžká ospalost, zarudnutí, suchá kůže, sucho v ústech, zvýšená tvorba moči, žízeň, ztráta chuti k jídlu a zápach acetonu z úst.

Pokud se hyperglykémie u diabetu 1. typu neléčí, může vést k rozvoji život ohrožující diabetické ketoacidózy. V případech významného zlepšení glyxmické kontroly, například v důsledku zesílené inzulínové terapie, se mohou také změnit obvyklé příznaky hypoglykémie u krve, o kterých by měli být pacienti upozorněni.

Při současných onemocněních, zejména infekcích a horečnatých stavech, se obvykle zvyšuje potřeba pacienta na inzulín. Pokud je pacient převeden z jednoho typu inzulínu na jiný, mohou se časné příznaky prekurzorů hypoglykémie změnit nebo být méně výrazné než ty, které byly zaznamenány při zavedení předchozího inzulínu. Převod pacientů na jiný typ inzulínu nebo na inzulín jiného výrobce by měl být prováděn pouze pod lékařským dohledem. Při změně biologické aktivity, změně výrobce, typu, typu (zvíře, člověk, analog lidského inzulínu) a / nebo způsobu výroby může být nutné změnit dávkovací režim. Pokud je nutná úprava dávky, může se to provést již při zavedení první dávky nebo v prvních týdnech nebo měsících léčby.

Vynechání jídla nebo neplánované těžké cvičení může způsobit hypoglykémii.

Pokud má pacient cestovat s průnikem časových pásem, měl by se poradit s lékařem, protože bude muset změnit čas podání inzulínu a příjem potravy.

Pokud je Actrapid NM přidán do infuzních roztoků, množství inzulínu absorbovaného infuzním systémem je nepředvídatelné, proto není použití Actrapid IM v FDI povoleno..

Složení léčiva Actrapid NM zahrnuje metakrezol, který může vyvolat alergické reakce.

Vliv na schopnost řídit auto a pracovat s mechanismy Schopnost pacientů soustředit se a rychlost reakce může být narušena během hypoglykémie a hyperglykémie, což může být nebezpečné v situacích, kdy jsou tyto schopnosti zvláště nutné (například při řízení automobilu nebo při práci se stroji a mechanismy) ) Pacientům by mělo být doporučeno, aby přijali opatření, která zabrání rozvoji hypoglykémie a hyperglykémie při řízení automobilu a při práci s mechanismy. To je zvláště důležité pro pacienty, kteří nemají žádné nebo zmírněné příznaky prekurzorů rozvoje hypoglykémie nebo trpí častými epizodami hypoglykémie. V těchto případech je třeba zvážit vhodnost řízení..

Návod k použití a manipulaci

Pro intravenózní podání se používají infuzní systémy obsahující Actrapid NM 100 IU / ml v koncentracích od 0,05 IU / ml do 1 IU / ml lidského inzulínu v infuzních roztocích, jako je 0,9% roztok chloridu sodného, ​​5% a 10% roztoků dextrózy, včetně chloridu draselného v koncentraci 40 mmol / l; systém pro intravenózní podávání používá infuzní vaky vyrobené z polypropylenu; tyto roztoky zůstávají stabilní po dobu 24 hodin při teplotě místnosti.

Ačkoli tyto roztoky zůstávají stabilní po určitou dobu, v počátečním stádiu, absorpce určitého množství inzulínu je zaznamenána materiálem, ze kterého je vyroben infuzní vak. Během infuze je nutné sledovat hladinu glukózy v krvi

Předávkovat

Specifická dávka, při jejímž zavedení by bylo možné mluvit o předávkování inzulínem, nebyla stanovena, avšak v případech, kdy jsou pacientům podávány příliš vysoké dávky, které přesahují jejich potřeby, je možné vyvinout stav hypoglykémie různé závažnosti:

  • pacient může eliminovat mírnou hypoglykémii přijetím cukru nebo potravin bohatých na sacharidy. Proto se doporučuje, aby pacienti s cukrovkou neustále nosili cukr, sladkosti, sušenky nebo sladké ovocné šťávy;
  • v těžkých případech, kdy pacient ztrácí vědomí, se intravenózně podává 40% roztok dextrózy (glukózy); intramuskulárně subkutánní glukagon (0,5 - 1 mg). Po znovuzískání vědomí se pacientovi doporučuje konzumovat potraviny bohaté na sacharidy, aby se zabránilo opětovnému rozvoji hypoglykémie..

Léková interakce

Existuje celá řada léků, které ovlivňují potřebu inzulínu. Lékař musí vědět, jaké léky pacient užívá, aby vzal v úvahu možné lékové interakce..

Hypoglykemický účinek inzulínu je zvýšen perorálními hypoglykemickými léky, inhibitory monoaminooxidázy a inhibitory.

enzym konvertující angiotensin, inhibitory karboanhydrázy, neselektivní beta-blokátory, bromokriptin, sulfonamidy, anabolické steroidy, tetracykliny, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, pyridoxin, theofylin, cyklofosfamid, ethylen, fenyl, fenyl. Hypoglykemický účinek inzulínu je oslaben perorálními kontraceptivy, glukokortikosteroidy, tyreoidálními hormony, thiazidovými diuretiky, heparinem, gricyklickými antidepresivy, sympatomimetiky, somatropinem, danazolem, klonidinem, blokátory kalciových kanálů, diazhenotin, morfin.

Pod vlivem reserpinu a salicylátů je možné oslabení i zvýšení účinku léku.

Beta-blokátory mohou maskovat příznaky hypoglykémie a ztěžovat vylučování hypoglykémie.

Oktreotid / lanreotid může jak snížit, tak zvýšit potřebu inzulínu.

Alkohol může zvýšit a prodloužit hypoglykemický účinek inzulínu.

Nekompatibilita. Actrapid® NM lze přidat pouze k těm sloučeninám, o kterých je známo, že jsou kompatibilní. Některé léky (například léky obsahující thioly nebo siřičitany), pokud jsou přidány do roztoku inzulínu, mohou způsobit degradaci.

Podmínky lékárny

Podmínky skladování léku

Actrapid NM uchovávejte v chladničce při teplotě 2 ° C až 8 ° C (ne příliš blízko mrazáku) v krabici. Chraňte před mrazem.

Pro otevřenou láhev:

  • Uchovávejte při teplotě nepřesahující 25 ° C po dobu 6 týdnů. Nedoporučuje se uchovávat v chladničce. Uchovávejte láhev v lepenkové krabici, aby byl chráněn před světlem..

Lék by měl být chráněn před vystavením teplu a slunečnímu záření. Udržujte mimo dosah dětí.